Obstajajo kontraindikacije. Pred začetkom jemanja se posvetujte s svojim zdravnikom.

Trgovska imena v tujini (v tujini) - Allegra, Allerfen, Allerfexo, Allerstat, Altiva, Dinox, Fexidine, Fexigra, Fexotrol, Fexova, Fastofen, Histaloc, Kalicet, Tilfur, Telfexo, Torfast, Vifas, Zafil.

Tu so vsi antihistaminiki in stabilizatorji membrane mastocitov.

Tu lahko postavite vprašanje ali objavite mnenje o zdravilu (v besedilu sporočila ne pozabite navesti imena zdravila) tukaj.

Pripravki, ki vsebujejo feksofenadin (Feksofenadin, oznaka ATC (ATC) R06AX26):

Obrazci za pogoste izdaje (več kot 100 predlogov v moskovskih lekarnah)
Ime	Obrazec za sprostitev	Pakiranje, kos	Država proizvajalca	Cena v Moskvi, r	Ponudbe v Moskvi
Fexadin (Fexadin)	tablete 180 mg	deset	Indija, Ranbaxi	215- (povprečno 333↗) -279	567↗
Fexofast	tablete 180 mg	deset	Indija, MicroLabs	100- (povprečno 226↗) -425	122↘
Redko najdemo in umaknemo iz prodajnih oblik izdaje (manj kot 100 ponudb v moskovskih lekarnah)
Telfast - original	tablete 120 mg	deset	Nemčija, Aventis	431- (povprečno 504↗) -618	57↘
Telfast - original	tablete 180 mg	deset	Nemčija, Aventis	569- (povprečno 1046) -1997	36↘
Telfast - original	tablete 30 mg	deset	ZDA, Sanofi	št	št
Fexo	tablete 120 mg	deset	Indija, Indhemi	št	št
Fexo	tablete 180 mg	deset	Indija, Marichi	št	št
Fexofast	tablete 120 mg	deset	Indija, Micro Labs	125-170	39↗
Allerfex	tablete 120 mg	deset	Rusija, Severna zvezda	št	št

Telfast (originalni feksofenadin) - navodila za uporabo

Klinična in farmakološka skupina:

Blokator histaminskih receptorjev H1. Antialergijsko zdravilo.

farmakološki učinek

Feksofenadin (farmakološko aktiven presnovek terfenadina) je antihistaminik s selektivnim antagonističnim delovanjem receptorjev H1 brez antiholinergičnega in alfa-adrenergičnega receptorja. Poleg tega feksofenadin ne kaže sedacije in drugih učinkov na centralni živčni sistem..

V študijah na ljudeh, ki ocenjujejo s histaminom povzročene pretisne omote in hiperemijo, se antihistaminski učinek feksofenadina, peroralno zaužit enkrat ali dvakrat na dan, pojavi po 1 uri, doseže največ po 6 urah in traja 24 ur po uporabi. Tudi po 28 dneh jemanja feksofenadina ni prišlo do razvoja tolerance do zdravila. Z enkratnim odmerkom feksofenadina v notranjosti opazimo od odmerka odvisno povečanje antihistaminskega učinka s povečanjem odmerka z 10 mg na 130 mg. Z istim modelom antihistaminskega delovanja je bilo ugotovljeno, da je za stalno delovanje v 24 urah potreben odmerek najmanj 130 mg. Največje zatiranje mehurčkov in zardevanja kože je več kot 80%.

Pri bolnikih s sezonskim alergijskim rinitisom, ki so 2 tedna dvakrat na dan prejemali do 240 mg feksofenadina, se trajanje intervala QTc (popravljeni QT) ni razlikovalo od trajanja med jemanjem.

Prav tako ni prišlo do sprememb QTc pri jemanju feksofenadina pri zdravih prostovoljcih 60 mg 2-krat na dan 6 mesecev, 400 mg 2-krat na dan 6,5 dni in 240 mg na dan 1 leto v primerjavi s trajanjem QTc pri jemanju placeba.

Tudi pri 32-kratni plazemski koncentraciji terapevtske koncentracije pri ljudeh feksofenadin ni vplival na zapoznelo ravnanje kalijevih kanalov v človeškem srcu..

Farmakokinetika

Feksofenadin se po peroralni uporabi hitro absorbira, čas doseganja največje koncentracije (Tmax.) Je približno 1-3 ure. Povprečna vrednost največje koncentracije (Cmax) pri jemanju 120 mg na dan je približno 289 ng / ml, pri jemanju 180 mg na dan - približno 494 ng / ml.

Feksofenadin se 60-70% veže na beljakovine v plazmi.

Feksofenadin se rahlo presnavlja v jetrih in zunaj njih, kar potrjuje dejstvo, da je edina snov, ki se v pomembnih količinah odkrije v urinu in iztrebkih ljudi in živali.

Med jemanjem zdravila se krivulja izločanja feksofenadina iz plazme biekspotencialno zmanjša, končni razpolovni čas pa je 11-15 ur.

Farmakokinetika z enkratnim in tečajnim dajanjem feksofenadina (do 120 mg dvakrat na dan peroralno) je linearna. Odmerek 240 mg dvakrat na dan povzroči nekoliko večje od sorazmernega (8,8%) povečanja površine pod krivuljo koncentracija-čas, kar kaže, da je farmakokinetika feksofenadina skoraj linearna v območju odmerkov od 40 do 240 mg na dan..

Glede na trenutno razpoložljive podatke se večina odvzetega odmerka izloči v nespremenjeni obliki z žolčem, do 10% zdravila pa se izloči z urinom..

Indikacije za uporabo zdravila TELFAST®

• sezonski alergijski rinitis (za zmanjšanje simptomov) - tablete, 120 mg;
• Kronična idiopatska urtikarija (za zmanjšanje simptomov) - tableta, 180 mg.

Režim odmerjanja

Tablete so namenjene peroralni uporabi.

Priporočeni odmerek feksofenadina za sezonski alergijski rinitis za odrasle in otroke, stare 12 let ali več, je 120 mg enkrat na dan pred obroki.

Priporočeni odmerek feksofenadina za kronično urtikarijo za odrasle in otroke, stare 12 let ali več, je 180 mg enkrat na dan pred obroki.

Ogroženi bolniki

Študije na posebnih rizičnih skupinah (starejši bolniki, bolniki z ledvično in jetrno insuficienco) so pokazale, da jim režima odmerjanja ni treba prilagajati.

Stranski učinek

V s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanjih najpogosteje (> 1% - 0,01% -

Telfast ® (Telfast)

Zdravilna učinkovina:

Vsebina

• Sestava
• farmakološki učinek
• Farmakodinamika
• Farmakokinetika
• Indikacije za Telfast
• Kontraindikacije

• Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
• Stranski učinki
• Interakcija
• Način uporabe in odmerjanje
• Preveliko odmerjanje
• Posebna navodila

• Obrazec za sprostitev
• Proizvajalec
• Pogoji odkupa iz lekarn
• Pogoji shranjevanja zdravila Telfast
• Rok uporabnosti zdravila Telfast
• Ocene

Farmakološka skupina

• Protialergijsko sredstvo - H_1.-blokator histaminskih receptorjev [H_1.-antihistaminiki]

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

• J30 Vazomotor in alergijski rinitis
• J30.1 Alergijski rinitis zaradi cvetnega prahu

Sestava

Filmsko obložene tablete	1 zavihek.
aktivna snov:
feksofenadinijev klorid	120 mg
180 mg
pomožne snovi: natrijev karmelozat - 24/36 mg; predželatinirani škrob - 120/180 mg; MCC - 133 / 199,5 mg; magnezijev stearat - 3 / 4,5 mg
filmska lupina: hipromeloza (E15) - 2,84 / 4,26 mg; hipromeloza (E5) - 1,89 / 2,835 mg; povidon - 0,51 / 0,765 mg; titanov dioksid (E171) - 2,025 / 3,038 mg; koloidni silicijev dioksid - 0,73 / 1,095 mg; makrogol 400 - 3,94 / 5,91 mg; barvilo železov oksid (rožnata mešanica *) - 0,025 / 0,038 mg; barvilo železov oksid (rumena zmes **) - 0,04 / 0,06 mg
* roza mešanica barvila železovega oksida je mešanica rdečega železovega oksida (E172) in titanovega dioksida (E171)
** rumena mešanica železovega oksidnega barvila je mešanica rumenega železovega oksida (E 172) in titanovega dioksida (E 171)

Opis dozirne oblike

Tablete 120 mg: podolgovate, bikonveksne filmsko obložene tablete svetlo rožnate barve, vgravirane na eni strani "012", na drugi strani - stilizirane "e".

Tablete 180 mg: podolgovate, bikonveksne filmsko obložene tablete svetlo rožnate barve, vgravirane na eni strani "018", na drugi strani - stilizirane "e".

farmakološki učinek

Farmakodinamika

Feksofenadin (farmakološko aktivni presnovek terfenadina) je antihistaminik s selektivnim antagonističnim delovanjem na H_1.-receptorji brez antiholinergikov in blokirajočih α_1.-adrenergični receptorji delovanja. Poleg tega feksofenadin ne kaže sedacije in drugih učinkov na centralni živčni sistem..

V študijah na ljudeh, ki ocenjujejo pretisne omote in hiperemijo, ki jo povzroča histamin, se antihistaminski učinek feksofenadina, zaužit 1 do 2-krat na dan, pokaže po 1 uri, doseže največ po 6 urah in traja 24 ur po dajanju. Tudi po 28 dneh jemanja feksofenadina ni prišlo do razvoja tolerance do zdravila. Z enkratnim odmerkom feksofenadina v notranjosti opazimo od odmerka odvisno povečanje antihistaminskega učinka s povečanjem odmerka z 10 na 130 mg. Z istim modelom antihistaminskega delovanja je bilo ugotovljeno, da je potreben odmerek vsaj 130 mg za stalno delovanje 24 ur. Največje zatiranje mehurčkov in zardevanja kože je več kot 80%.

Pri bolnikih s sezonskim alergijskim rinitisom, ki so 2 tedna dvakrat na dan prejemali do 240 mg feksofenadina, se vrednost popravljenega intervala QT (QTc) ni razlikovala od vrednosti pri uporabi placeba..

Prav tako ni prišlo do sprememb intervala QTc pri jemanju feksofenadina pri zdravih prostovoljcih 60 mg 2-krat na dan 6 mesecev, 400 mg 2-krat na dan 6,5 dni in 240 mg / dan 1 leto v primerjavi z intervalom QTc pri jemanju placeba.

Tudi pri 32-kratni plazemski koncentraciji terapevtske koncentracije pri ljudeh feksofenadin ni vplival na zapoznelo ravnanje kalijevih kanalov v človeškem srcu..

Farmakokinetika

Zaužitje se hitro absorbira, T_maks je približno 1-3 ure. Povprečje C_maks pri jemanju 120 mg / dan je približno 289 ng / ml, pri jemanju 180 mg / dan pa približno 494 ng / ml.

Feksofenadin se 60-70% veže na beljakovine v plazmi.

Feksofenadin se rahlo presnavlja v jetrih in zunaj njih, kar potrjuje dejstvo, da je edina snov, ki se v pomembnih količinah odkrije v urinu in iztrebkih ljudi in živali.

Med jemanjem zdravila se krivulja izločanja feksofenadina iz plazme dvoeksponentno zmanjša, končni T_1/2 je 11-15 ur.

Farmakokinetika z enkratnim in tečajnim dajanjem feksofenadina (do 120 mg dvakrat na dan peroralno) je linearna. Odmerek 240 mg dvakrat na dan daje nekoliko večje od sorazmernega (za 8,8%) povečanja AUC, kar kaže na to, da je farmakokinetika feksofenadina v območju odmerkov od 40 do 240 mg / dan skoraj linearna.

Glede na trenutno razpoložljive podatke se večina nespremenjenega odmerka izloči z žolčem, do 10% zdravila pa z urinom..

Indikacije za Telfast ®

sezonski alergijski rinitis (za zmanjšanje simptomov) - 120 mg tablete.

kronična idiopatska urtikarija (za zmanjšanje simptomov) - 180 mg tablete

Kontraindikacije

preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila;

obdobje dojenja;

otroci, mlajši od 12 let.

Previdno: kronična ledvična in jetrna odpoved ter starejši bolniki (pomanjkanje kliničnih izkušenj pri tej kategoriji bolnikov); bolezni srca in ožilja, vklj. in anamneza (antihistaminiki lahko povzročijo palpitacije in tahikardijo, glejte Neželeni učinki).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni dovolj podatkov o uporabi feksofenadina pri nosečnicah. Omejene študije na živalih niso pokazale dokazov o škodljivih učinkih na nosečnost, intrauterini razvoj, porod in postnatalni razvoj. Fexofenadina se med nosečnostjo ne sme uporabljati.

Ni podatkov o vsebnosti feksofenadina v materinem mleku, kadar ga jemljejo doječe matere. Pri jemanju terfenadina pa so opazili njegovo prodiranje v materino mleko doječih žensk. Zato uporaba feksofenadina med dojenjem ni priporočljiva..

Stranski učinki

V s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanjih najpogosteje (≥1 - prebavila.

Med feksofenadinom in omeprazolom ni interakcij.

Ne vpliva na zdravila, ki se presnavljajo v jetrih.

Jemanje antacidov, ki vsebujejo aluminij ali magnezij 15 minut pred jemanjem feksofenadina, vodi do zmanjšanja biološke uporabnosti slednjega, kar je očitno posledica vezave v prebavilih.

Način uporabe in odmerjanje

Notri, pred jedjo.

Sezonski alergijski rinitis: Priporočeni odmerek za odrasle in otroke, stare 12 let ali več, je 120 mg enkrat na dan.

Kronična idiopatska urtikarija: priporočeni odmerek za odrasle in otroke, stare 12 let ali več, je 180 mg enkrat na dan.

Ogroženi bolniki. Študije na posebnih rizičnih skupinah (starejši bolniki z ledvično in jetrno insuficienco) so pokazale, da za bolnike v teh kategorijah odmerka ni treba prilagajati..

Preveliko odmerjanje

Simptomi: omotica, zaspanost, suha usta. Zdravi prostovoljci so jemali enkratne odmerke do 800 mg in tečajne odmerke do 690 mg 2-krat na dan 1 mesec ali 240 mg 2-krat na dan 1 leto brez pomembnih škodljivih učinkov v primerjavi s placebom. Največji dovoljeni odmerek za feksofenadin ni bil ugotovljen.

Zdravljenje: izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja, po potrebi simptomatsko in podporno zdravljenje. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Priporočljivo je, da je časovni interval med jemanjem feksofenadina in antacidov, ki vsebujejo aluminijev ali magnezijev hidroksid, vsaj 2 uri.

Vpliv na sposobnost vožnje in opravljanja dela, ki zahteva koncentracijo. Pri jemanju zdravila je mogoče opravljati delo, ki zahteva visoko koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij (razen pri bolnikih z nestandardno reakcijo). Zato je priporočljivo, da pred takimi aktivnostmi preverite posamezne reakcije na jemanje feksofenadina..

Obrazec za sprostitev

Filmsko obložene tablete, 120 mg in 180 mg. 10 jeziček. v pretisnem omotu iz PVC / aluminijaste folije. 1 pretisni omot je v kartonski škatli.

Proizvajalec

Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Nemčija. Brüningstrasse 50, D-65926, Frankfurt na Majni, Nemčija.

Ime in naslov proizvajalca: 1. Sanofi-Aventis USA LLC, ZDA. 10236, Marion Parl Drive, Kansas City, Missouri, 64137, ZDA.

Nadzor izdaje: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Nemčija. Brüningstrasse 50, D-65926, Frankfurt na Majni, Nemčija.

2. Sanofi-Sintelabo Ltd., Združeno kraljestvo. Edgefield Avenue, Foudon, Newcastle upon Teen, Teen & Weah NE3 3TT, Združeno kraljestvo.

Zahtevke potrošnikov je treba poslati predstavništvu podjetja v Rusiji: 125009, Moskva, st. Tverskaja, 22.

Tel.: (495) 721-14-00; faks: (495) 721-14-11.

Pogoji odkupa iz lekarn

Pogoji shranjevanja zdravila Telfast ®

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti Telfast ®

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.

Telfast - navodila za uporabo, indikacije, kontraindikacije, neželeni učinki, analogi, pregledi, cene

Spletno mesto vsebuje osnovne informacije samo v informativne namene. Diagnozo in zdravljenje bolezni je treba izvajati pod nadzorom strokovnjaka. Vsa zdravila imajo kontraindikacije. Potrebno je posvetovanje s strokovnjakom!

Kakšno zdravilo - Telfast?

Sestava

Zdravilo je na voljo v obliki podolgovatih tablet, prevlečenih s tanko bledo rožnato barvo. Zdravilna učinkovina zdravila je feksofenadin - H1-antihistaminsko zdravilo, ki ima neposreden terapevtski učinek. Vsaka tableta lahko vsebuje 30, 120 ali 180 mg učinkovine.

Tableta vsebuje tudi druge sestavine, ki zagotavljajo daljše shranjevanje feksofenadina in prispevajo tudi k njegovi aktivnejši absorpciji v prebavilih..

Pomožne komponente Telfasta so:

• Kroskarmeloza natrij - spodbuja hitrejše raztapljanje tablete po peroralni uporabi.
• Predželatinirani škrob - polnilo, ki zagotavlja raztapljanje tablet v prebavilih.
• Magnezijev stearat - sredstvo za povečanje prostornine.

Lupina zdravila vsebuje tudi številne snovi, vključno z različnimi barvili.

Analogi

Obstajajo številna antialergijska zdravila, katerih zdravilna učinkovina je tudi feksofenadin. Ta zdravila so popolnoma enaka po svojem mehanizmu delovanja, indikacijah, kontraindikacijah in možnih stranskih reakcijah..

Analogi Telfast so:

• alegra;
• alerfeks;
• gifast;
• dinox;
• Telfadin;
• feksadin;
• fexofast.

Ali obstajajo kapljice ali mazilo Telfast?

Kateri generaciji pripada Telfast?

Država proizvajalca

To zdravilo prihaja na ruske trge iz različnih držav. Hkrati je treba opozoriti, da lahko zdravilno učinkovino zdravila proizvajajo v številnih drugih državah pod različnimi trgovskimi imeni..

Telfast se proizvaja:

• v Nemčiji;
• v Združenih državah Amerike;
• V Veliki Britaniji.

Navodila za uporabo Telfast

Kako Telfast pomaga pri alergijah?

Za alergijo je značilna nenormalna, prekomerno izražena imunska reakcija telesa kot odziv na prodor nekaterih snovi vanj - alergenov. Vzroki za alergije so lahko številni, vendar je mehanizem razvoja te patologije skoraj vedno enak.

Prva stopnja v razvoju bolezni je tako imenovana preobčutljivost telesa, med katero tujec prodre v njegova tkiva in najprej stopi v stik s celicami imunskega sistema. Čez nekaj časa se ta snov odstrani iz telesa (običajno brez povzročanja kakršnih koli manifestacij), vendar celice imunskega sistema hranijo informacije o njej že vrsto let.

Če čez nekaj časa ta snov spet prodre v telesna tkiva, bo to privedlo do zelo hitrega aktiviranja celic imunskega sistema, ki hranijo informacije o njej. Kot rezultat tega se bo pojavila cela kaskada reakcij, katerih namen je odstraniti "tujek" povzročitelja njihovega telesa. Ena od teh reakcij je aktivacija tako imenovanih mastocitov in bazofilcev, ki običajno vsebujejo veliko biološko aktivnih snovi - histamina. Ko se razvijejo alergije, te celice sproščajo histamin v okolje, zaradi česar se aktivira in komunicira s specifičnimi receptorji v različnih tkivih. To je tisto, kar povzroča pojav kliničnih manifestacij bolezni..

Treba je opozoriti, da v človeškem telesu obstaja več vrst histaminskih receptorjev. Manifestacije in zaplete alergijskih reakcij povzroča interakcija histamina s tako imenovanimi receptorji H1.

H1-histaminski receptorji

Lokalizacija receptorjev

Učinki stimulacije s histaminom

Gladke mišice

Spazem (premočno krčenje) gladkih mišic bronhijev, kar vodi do njihovega zoženja. Pojavlja se z izrazitimi težavami pri vdihavanju in izdihavanju. Obstaja tudi krč mišic prebavil in maternice, kar lahko privede do bolečin v trebuhu.

Endotelij (notranja obloga krvnih žil)

Pod vplivom histamina se poveča prepustnost endotela, zaradi česar tekoči del krvi zapusti žilno posteljo v okoliška tkiva. To se kaže z otekanjem kože, urtikarijo.

Živčni sistem

Draženje živčnih končičev kože povzroči hudo srbenje ali pekoč občutek.

Mehanizem delovanja zdravila Telfast je ta, da blokira receptorje H1-histamina, zaradi česar histamin ne more z njimi komunicirati. To preprečuje in odpravlja vse zgoraj navedene manifestacije alergijskih reakcij..

Indikacije za uporabo

Kot izhaja iz zgoraj navedenega, se to zdravilo lahko uporablja za zdravljenje alergijskih reakcij, ki se pojavijo pri interakciji z različnimi alergeni. V tem primeru lahko različne snovi delujejo kot alergeni (hrana, zdravila, kemične spojine itd.).

Indikacije za uporabo zdravila Telfast so:

• Alergijski rinitis. Ta bolezen se razvije, ko alergen vstopi v nosno sluznico skupaj z vdihanim zrakom. To vodi do aktivacije lokalnih imunskih reakcij in sproščanja histamina, kar se kaže z otekanjem nosne sluznice, njeno zamašitvijo, izcedekom iz nosu (sproščanjem večje količine prozorne sluzi) itd. Cvetni prah rastlin, glivične spore, hišni prah, živalska dlaka itd. Lahko delujejo kot alergeni. Alergijski rinitis je lahko sezonski (pojavlja se le ob določenih letnih časih) ali celo leto (zgoraj opisani simptomi vztrajajo skozi vse leto).
• Pollinoza (seneni nahod). Ta patologija je vrsta alergijskega rinitisa, to je njegova sezonska oblika. Zanj je značilen razvoj alergij ob stiku s cvetnim prahom rastline. Simptomi senenega nahoda se pojavijo šele v obdobju cvetenja te rastline in izginejo sami po nekaj tednih, vendar lahko bolniku povzročijo večje neprijetnosti..
• Koprivnica. To je alergijska kožna bolezen, ki se pojavi, ko različni alergeni vstopijo v sistemski obtok, spodbujajo sproščanje velikih količin histamina v tkiva in aktivacijo. Alergeni so lahko bakterijske strukture, prehrambeni izdelki, različne snovi, ki v telo vstopijo z ugrizi žuželk, pa tudi zdravila (zlasti tista, ki jih dajemo intravensko ali intramuskularno), zdravilni serumi, cepiva itd. Zaradi množičnega sproščanja histamina pride do izrazitega širjenja krvnih žil kože in nastanka tkivnih edemov okoli njih. To se kaže s hitrim pojavom rdečih pik na različnih delih telesa. Pike se hitro spremenijo v svetlo rožnate pretisne omote (mehurje), na območju katerih oseba močno srbi (draži, peče).

Kontraindikacije za uporabo

Uporabe zdravila Telfast ni priporočljivo:

• S povečano občutljivostjo na sestavine zdravila. Kljub temu, da je to zdravilo namenjeno za boj proti alergijam, se lahko zgodi, da človek razvije alergijo (preobčutljivost) na samo zdravilo. V tem primeru je uporaba prepovedana, za zdravljenje morebitnih alergijskih reakcij pa je treba uporabljati zdravila iz drugih skupin (šele po posvetovanju z zdravnikom).
• Pri dojenju. Pri jemanju zdravila lahko določen delež zdravila prodre v materino mleko in vstopi v otrokovo telo v svoji sestavi. Posledično lahko otroci razvijejo alergijo na sestavine zdravila, kar je razloženo z nestabilnostjo njihovega imunskega sistema (ki pri dojenčkih še ni v celoti oblikovan).

Zdravilo Telfast je treba uporabljati previdno:

• S kronično odpovedjo jeter. Dejstvo je, da se to zdravilo skoraj v celoti izloči iz telesa skozi jetra (vključeno je v žolč v nespremenjeni, aktivni obliki). To zagotavljajo jetrne celice - hepatociti. Pri kronični jetrni odpovedi se število delujočih hepatocitov zmanjša, zaradi česar lahko enak odmerek zdravila povzroči izrazitejši in dolgotrajnejši učinek.
• S kronično ledvično odpovedjo. Približno 10% zdravila se izloči iz telesa skozi ledvice v nespremenjeni obliki. V primeru ledvične odpovedi lahko ta proces moti, kar bo okrepilo in podaljšalo učinek zdravila..
• Starejši bolniki (starejši od 60 let). Dejstvo je, da s staranjem vse funkcije telesa oslabijo, zato se odmerek zdravila, potreben za doseganje želenega terapevtskega učinka, zmanjša..
• Bolniki s srčnimi boleznimi. Jemanje zdravila lahko poveča obremenitev srčne mišice, kar je lahko kontraindicirano pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo, po nedavnem srčnem napadu itd..

Telfast med nosečnostjo

Ali je mogoče kombinirati Telfast in alkohol?

Način uporabe in odmerjanje

Zdravilo je treba jemati samo v notranjosti, 20 minut pred obroki, sprati z več požirki tople kuhane vode. Pri alergijskem rinitisu je priporočljivo začeti z 120 mg enkrat na dan. Če je potrebna dolgotrajna uporaba, je priporočljivo jemati zdravilo ob istem času dneva (to je vsakih 24 ur). Z nezadostno izrazitim terapevtskim učinkom lahko odmerek povečamo na 180 mg na dan (za 1 odmerek).

Pri urtikariji je priporočljivo zdravljenje začeti takoj z največjim odmerkom (180 mg enkrat na dan). Nadaljnje povečanje odmerka ne vodi do izboljšanja terapevtskega učinka zdravila..

Otrokom, starim od 6 do 12 let, pa tudi bolnikom z odpovedjo ledvic, jeter ali srca je priporočljivo, da zdravilo jemljejo v odmerku 30 mg enkrat na dan (šele po posvetovanju z zdravnikom).

Telfast za otroke

Otrokom, mlajšim od 6 let, ni priporočljivo predpisovati tega zdravila, saj lahko negativno vpliva na stanje njihovega imunskega sistema. Kljub temu se v primeru hudih alergijskih reakcij in neučinkovitosti drugih zdravil lahko Telfast uporablja v tej starostni skupini, vendar v zmanjšanem odmerku (ki ga mora predpisati zdravnik).

Za otroke, starejše od 12 let, je zdravilo predpisano v enakih odmerkih kot za odrasle..

Stranski učinki

Pri uporabi zdravila v priporočenih odmerkih se neželeni učinki razvijejo izjemno redko..

Uporaba telfasta je lahko zapletena:

• Glavoboli - manj kot 7,3% primerov.
• Zaspanost - manj kot 2% primerov.
• Vrtoglavica in slabost - manj kot 1,5% primerov.

Pri proučevanju vpliva zdravila Telfast na telo so se bolniki redko (v manj kot 1% primerov) pritoževali zaradi šibkosti, nespečnosti ali povečane živčne razdražljivosti. Vendar je treba omeniti, da so bili v tej študiji podobni rezultati doseženi s placebom, to je, ko so bolniki namesto zdravil dobivali snov, ki ni imela popolnoma nobenega učinka na telo (na primer navadni sladkor, predstavljen v obliki telfast tablete)..

Zelo redko (manj kot 0,1% primerov) se lahko pojavijo alergijske manifestacije - kožni izpuščaj, srbenje, težave z dihanjem, hude sistemske alergijske reakcije (zahteva nujno zdravniško pomoč).

Preveliko odmerjanje

Pri izvajanju posebnih študij (na zdravih prostovoljcih) je bilo ugotovljeno, da pri enkratnem odmerku 800 mg zdravila ne pride do resnih neželenih učinkov. Enaki podatki so bili pridobljeni pri jemanju zdravila v odmerku 690 mg dvakrat na dan 2 meseca ali 290 mg dvakrat na dan 1 leto.

Hkrati pa lahko jemanje izjemno velikega odmerka (6–10 ali več tablet naenkrat) povzroči simptome, kot so zaspanost, letargija, omotica. To je razloženo z možnim učinkom na H3-histaminske receptorje v možganih, kar lahko opazimo pri izjemno visoki koncentraciji zdravilne učinkovine v krvi. Če se pojavijo te manifestacije, je priporočljivo takoj začeti z izpiranjem želodca in nato vzeti aktivno oglje (Telfast veže v prebavilih, kar preprečuje njegovo nadaljnjo absorpcijo v sistemski obtok). Pri postopnem poslabšanju bolnikovega stanja morate poklicati rešilca.

Cena (vrednost) tablet Telfast (30 mg, 120 mg, 180 mg)

Cena zdravila je lahko odvisna od koncentracije aktivne snovi, od proizvajalčevega podjetja in od posameznih marž, ki so na voljo v vsaki lekarniški mreži..

Telfast - pregledi, cena, analogi, oblika izdaje

Telfast je učinkovita tableta proti alergijam. V tem članku bomo razpravljali o pravilni uporabi zdravila za popolno lajšanje simptomov alergije. Ocene zdravila so pozitivne, pred uporabo tablet Telfast je priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom, ki vam bo povedal, za kaj uporabljati tablete, in natančno preučite navodila za uporabo, in če niste zadovoljni s ceno, izberite analoge s strokovnjakom.

Opis zdravila

Telfast je zdravilo za lajšanje vseh simptomov alergije. Zdravilo odpravlja manifestacije alergijskih reakcij.

Zdravilo spada v antihistaminike tretje generacije. Tablete so zelo učinkovite pri alergijah različnih etiologij in z različnimi manifestacijami, imajo pa majhen seznam neželenih učinkov, s katerimi so bogati številni antihistaminiki..

Orodje je na voljo v obliki tablet, ki vsebujejo 30, 120 ali 180 miligramov glavne sestavine. Sestava poleg feksofenadina vključuje tudi sestavne komponente, zaradi katerih se zdravilo lahko dolgo časa shranjuje in hitreje absorbira v stene želodca in črevesja. Te sestavine so naslednje snovi:

• Kroskarmeloza natrij - ta komponenta spodbuja hitro raztapljanje za bolj aktivno absorpcijo glavne komponente.
• Škrob - zdravilo raztopi v želodcu.
• Magnezijev stearat - sestavni del.

Zdravilo je na voljo v eni obliki - to so tablete. Proizvajalec ne proizvaja zdravila Telfast v obliki za zunanjo uporabo (mazilo, krema), saj se aktivna sestavina lahko absorbira skozi želodec in črevesje. Če ga uporabimo zunaj, ne pride v krvni obtok in ne bo imel terapevtskega učinka..

Glavna sestavina je feksofenadin, ki je antihistaminik tretje generacije. Če ga primerjate z drugimi zdravili, ki lajšajo alergije, ima to zdravilo svetlejši učinek, medtem ko je seznam neželenih učinkov v primerjavi z drugimi neželenimi učinki izredno majhen..

Tablete Telfast proizvajajo ameriška, nemška in britanska farmacevtska podjetja.

Indikacije za uporabo

Zdravilo se uporablja za lajšanje simptomov alergije.

V tem primeru so lahko alergije različne vrste, na primer alergijska reakcija na hrano, zdravila, kemikalije in druge snovi..

Uradni seznam indikacij za uporabo je naslednji:

• Alergijski rinitis. Ta bolezen se razvije, ko alergen vstopi v nosno sluznico. V tem primeru pride do reakcije, pri kateri se nos zamaši, pojavi se izcedek iz nosu, nos nabrekne in pojavijo se drugi simptomi. Alergijski rinitis najpogosteje izzovejo cvetni prah, glivične spore, prah, volna in številni drugi alergeni. Nekateri alergeni, na primer cvetni prah, se pojavijo šele spomladi, zato se tudi pacientova alergija pojavi šele spomladi..
• Pollinoza je alergija na cvetni prah. Pojavlja se pogosteje spomladi, ko rastline začnejo cveteti, ker pa nekateri cvetovi cvetijo v različnih časih, se seneni nahod pojavi v različnih letnih časih. Simptomi senenega nahoda izginejo po nekaj tednih, vendar bolezen vseeno zahteva zdravljenje..
• Koprivnica. Bolezen se pojavi, ko alergen vstopi v krvni obtok. V tem primeru se alergija pokaže zelo močno, saj se histamin proizvaja v zelo velikih količinah. V tem primeru so alergen lahko bakterije, hrana, kemikalije, zdravila, strup žuželk, cepiva in mnogi drugi. Ker se histamin proizvaja zelo aktivno, se alergija kaže zelo jasno. Obstaja močna pordelost kože, oteklina, madeži na koži, mehurji, včasih se na prizadetih območjih pojavi srbenje. Telfast pomaga pri urtikariji.

Navodila za uporabo

Telfast se uporablja za lajšanje alergij različnih etiologij in različnih stopenj manifestacije. Izdelek lahko kupite v kateri koli lekarni brez zdravniškega recepta, vendar je pred uporabo priporočljivo natančno preučiti navodila, neželene učinke in kontraindikacije, da bi se izognili neželenim reakcijam..

Tablete morate vzeti dvajset minut pred jedjo, sprati s kuhano vodo.

Pri alergijskem rinitisu vzemite eno 120 mg tableto enkrat na dan. Piti morate vsak dan ob istem času. Če simptomi alergije niso odpravljeni, se odmerek tablete poviša na 180 mg. Enkrat na dan pa morate piti enako. Pri urtikariji morate takoj začeti jemati zdravilo v velikih odmerkih. Povečanje odmerka za več kot 180 mg na dan ne bo imelo boljšega učinka.

Otroci, stari od šest do dvanajst let, ljudje z boleznimi ledvic, jeter ali srca naj tablete jemljejo v najmanjšem odmerku enkrat na dan, vendar le po predhodnem posvetovanju s strokovnjakom. Otrokom, mlajšim od šest let, ne morete jemati tablet, ker lahko učinkovina negativno vpliva na otrokovo imunost.

Po dvanajstih letih dobijo otroci tablete v odmerku za odrasle.

Telfast za alergije

Kaj je alergija? To je manifestacija imunskega odziva na zaužitje alergena..

Alergija se pojavi iz različnih razlogov, nato pa je postopek njenega pojavljanja v vseh primerih enak. Najprej se razvije preobčutljivost telesa, pri kateri alergen najprej pride v stik z imunskim sistemom. Ko alergen odstranimo, ne da bi pokazali kakršno koli reakcijo, hkrati pa se človeško telo in njegova imunost spominjata tega alergena.

Ko snov drugič vstopi v telo, se imunost hitro aktivira, zaradi česar pride do takojšnje reakcije, ki jo spremljajo poskusi, da se znebimo alergena. Vse to se zgodi skupaj s sproščanjem histamina. On je tisti, ki reagira s receptorji v tkivih, zaradi česar se pri bolniku pokaže alergijska reakcija.

Simptomi alergije so lahko različni. In Telfast v primeru alergije blokira histaminske receptorje, zato histamin z njimi ne more komunicirati in reakcija se ne pojavi.

Koliko stane. O stroških zdravila

Cena tablet Telfast se razlikuje glede na regijo nakupa, maržo prodajalca in državo izvora.

Povprečni stroški tablet:

• 30 mg - 130 rubljev.
• 120 mg - 390 rubljev.
• 180 mg - 790 rubljev.

Kratek pregled analogov

Obstaja veliko zdravil za alergije, v katerih je glavna učinkovina feksofenadin. Ta zdravila imajo popolnoma enak učinek kot Telfast, imajo enake kontraindikacije, indikacije za uporabo in neželene učinke.

Analogi zdravilne učinkovine so naslednji:

• Allegra.
• Allerfex.
• Gifast.
• Telfadin.
• Feksadin.

Obstaja tudi veliko drugih snovi, ki blokirajo sproščanje histamina. Ti analogi tablet Telfast imajo podoben učinek, vendar je cena nižja. Če bolnik išče analog zdravila za ukrepanje, potem so med cenejšimi na voljo:

• Levocetirizin - cena od 120 rubljev za sedem tablet.
• Desloratadin - cena od 100 rubljev za deset tablet.

Kontraindikacije

Zdravila se ne sme uporabljati v primeru individualne nestrpnosti komponent s sestavo.

Nekateri bolniki so sami alergični na tablete za alergijo. V tem primeru jih ni mogoče uporabiti. Dovoljeno je uporabljati antihistaminike z drugo zdravilno učinkovino.

Tablete je treba uporabljati previdno v primeru bolezni jeter, ledvic in v starosti.

Ni priporočljivo za nosečnice.

Pregledi zdravila

Mnenja o tabletah za alergijo Telfast so večinoma pozitivna, a mnogi niso bili zadovoljni z visoko ceno izdelka.

Eva, 24 let, Engels

Že dolgo uporabljam antihistaminike. O tabletah Telfast lahko rečem pozitivne reči. Poleti se mi alergije vrnejo in Telfast mi pomaga pri lajšanju simptomov.

Ne zdravi alergij, vzroka ni mogoče odpraviti. Toda zdravilo dobro lajša simptome. Zahvaljujoč se mu ne zbudim z oteklim obrazom, zamašenim nosom in ušesi, ne trpim zaradi izcedka iz nosu. Vzamem eno tableto na dan, nisem opazil nobenih stranskih učinkov. Tudi Telfast je zelo učinkovit. Svetujem alergikom.

Ekaterina, 30 let, Novocherkassk

Že od mladosti trpim za alergijami, vsako poletje, ko cvetijo pelin in marjetice, me je srbelo po vsem, vodeno, trpel sem zaradi zamašenega nosu, nisem mogel delati. Mnogo več zdravil povzroča neželene učinke, kot je zaspanost, sploh ne bi mogli delovati.

Trpel sem, dokler nisem našel tablet Telfast, to je uvoženo zdravilo. To je postalo moja odrešitev - zjutraj sem vzela tableto, brez alergij, brez stranskih učinkov, nočem spati. Edina pomanjkljivost je visoka cena, zato sem moral iskati analog z enakim dejanjem.

Telfast

Sestava

Sestava 1 tablete zdravila Telfast (Telfast) lahko vključuje 120 mg ali 180 mg feksofenadinijevega klorida.

Dodatne snovi: titanov dioksid, predželatinirani škrob, makrogol 400, natrijev karmelozat, MCC, hipromeloza, magnezijev stearat, silicijev dioksid, barvilo železov oksid.

Obrazec za sprostitev

Rožnate bikonveksne tablete z odmerkom 30 mg / 120 mg / 180 mg, podolgovate, z napisom "003" / "012" / "018" na eni strani in črko "e" na drugi strani. 10 tablet v pretisnem omotu - 1 pretisni omot v škatli.

farmakološki učinek

Farmakodinamika in farmakokinetika

Farmakodinamika

Feksofenadin je antihistaminik s selektivnim delovanjem na receptorje H1, nima antiholinergičnega in α1-adrenergičnega blokirnega delovanja. Tudi fexofenadin ne kaže sedacije in drugih učinkov na živčno aktivnost..

Antihistaminski učinek se zazna v 60 minutah, največjo moč doseže po 6 urah in traja en dan po zaužitju. Toleranca do zdravila se ne razvije. Peroralni učinek feksofenadina je odvisen od odmerka.

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se hitro absorbira, največja vsebnost pa je dosežena po približno 2-3 urah. Reagira 65-70% s plazemskimi beljakovinami.

V jetrih in nekaterih drugih tkivih se slabo presnavlja. Razpolovni čas je 12-14 ur. Farmakokinetika je linearna..

Po trenutno dostopnih podatkih se večina zdravila nespremenjene izloči z žolčem in približno 10% več z urinom..

Indikacije za uporabo

• Za zmanjšanje simptomov s sezonskim alergijskim rinitisom (tablete v odmerku 120 mg).
• Za lajšanje simptomov pri idiopatski kronični urtikariji (180 mg tablete).

Kontraindikacije

• alergija na katero koli sestavino zdravila;
• nosečnost ali dojenje;
• starost manj kot 12 let.

Priporočljivo je, da zdravilo uporabljate previdno pri kronični insuficienci ledvic in jeter, srčnih boleznih (vključno z anamnezo) in starejših bolnikih..

Stranski učinki

Najpogostejši: zaspanost, glavobol, nespečnost, palpitacije, omotica, slabost, šibkost, živčnost, tahikardija, nenavadne sanje, driska.

V redkih primerih so možni urtikarija, težave z dihanjem, eksantem, srbenje, Quinckejev edem, težko dihanje, zardevanje kože, anafilaktične reakcije.

Tablete Telfast, navodila za uporabo (način in odmerek)

Tablete se jemljejo peroralno, pred obroki..

Navodila za uporabo Telfast 120

Pri zdravljenju alergijskega sezonskega rinitisa je osebam, starim 12 let ali več, predpisano jemanje 120 mg zdravila enkrat na dan..

Navodila za uporabo Telfast 180

Pri zdravljenju idiopatske kronične urtikarije je treba osebam, starejšim od 12 let, jemati 1 tableto zdravila Telfast 180 enkrat na dan..

Pri starejših bolnikih in tistih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter prilagoditev odmerka zdravila ni potrebna.

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja: zaspanost, suha usta, omotica.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja: izpiranje želodca, predpisovanje enterosorbentov, po potrebi podporno in simptomatsko zdravljenje. Hemodializa je neučinkovita.

Interakcija

Jemanje antacidov, ki vsebujejo aluminij ali magnezij, 15 minut pred uporabo feksofenadina povzroči zmanjšanje biološke uporabnosti slednjih.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 24 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti

Posebna navodila

Med jemanjem feksofenadina in antacidov, vključno z aluminijevim hidroksidom ali magnezijevim hidroksidom, je treba vzdrževati interval med dvema odmerkoma..

Pred vožnjo je priporočljivo ugotoviti posamezne reakcije na uporabo feksofenadina.

Telfast v Moskvi

Ime zdravila	Država proizvajalca	Aktivna sestavina (INN)
Allerfex	Rusija	Feksofenadin
Telfadin	Rusija	Feksofenadin

Ime zdravila	Država proizvajalca	Aktivna sestavina (INN)
Allegra	ZDA, Velika Britanija, Nemčija	Feksofenadin
Bexist-Sanovel	puran	Feksofenadin
Dinox	Indija	Feksofenadin
Rapido	Egipt	Feksofenadin
Feksadin	Indija	Feksofenadin
Fexofast	Indija	Feksofenadin

Tabelo popolnoma razširi "

Ime zdravila	Obrazec za sprostitev	Cena (s popustom)

Nakup zdravilaBrez analogov ali cen

Ime zdravila	Obrazec za sprostitev	Cena (s popustom)

Nakup zdravilaAnalog AllegraTablete 120 mg št. 10540,00 rub.Nakup z dostavoAnalog AllegraTablete 180 mg št. 10591,00 rub.Nakup z dostavoAnalog Allegrap.p. tablete 120mg 10 kosov.470,00 rub.Nakup z dostavoAnalog Allegrap.p. tablete 180mg 10 kosov.607,00 rub.Nakup z dostavoAnalog Allegra120 mg 10 tablet590,00 rub.Nakup z dostavoAnalog Allegra180 mg 10 tablet639,00 rub.Nakup z dostavoAnalog feksadinaTablete 120 mg št. 10309,00 rub.Nakup z dostavoAnalog feksadinaTablete 180 mg št. 10424,00 rub.Nakup z dostavoAnalog feksadinap.p. tablete 120mg 10 kosov.274,00 rub.Nakup z dostavoAnalog feksadinap.p. tablete 180mg 10 kosov.422,00 rub.Nakup z dostavoAnalog feksadina120 mg 10 tablet370,00 rub.Nakup z dostavoAnalog feksadina180 mg 10 tablet527,00 rub.Nakup z dostavoFexofast analogtablete o.o 120 mg 10 kosov243,00 rub.Nakup z dostavoFexofast analogp.p. tablete 120mg 10 kosov.237,00 rub.Nakup z dostavoFexofast analogp.p. tablete 180mg 10 kosov.265,00 rub.Nakup z dostavoFexofast analog180 mg 10 tablet343,00 rub.Nakup z dostavoTabelo popolnoma razširi "

• Droge
• Telfast

Navodila

• Imetnik dovoljenja za promet: Sanofi-Aventis U.s. Llc (ZDA)

Obrazec za sprostitev
filmsko obložene tablete (za otroke) 30 mg: 10 kosov.

• Feksofenadin

Kombinacija fiksnih odmerkov emtricitabina in tenofovirdizoproksil fumarata.

Emtricitabin je nukleozidni analog citidina. Tenofovirdizoproksil fumarat se in vivo pretvori v tenofovir, nukleozidni monofosfat (nukleotidni) analog adenozin monofosfata. Emtricitabin in tenofovir sta posebej aktivna proti virusu človeške imunske pomanjkljivosti (HIV-1 in HIV-2) in virusu hepatitisa B (HBV).

Znotrajcelični encimi emtricitabin in tenofovir fosforilirajo, da tvorijo emtricitabin trifosfat oziroma tenofovirdifosfat. Študije in vitro so pokazale, da se lahko emtricitabin in tenofovir, kadar sta hkrati prisotna v celicah, popolnoma fosforilirata. Emtricitabin trifosfat in tenofovirdifosfat s konkurenčnim mehanizmom zavirata reverzno transkriptazo HIV-1, kar vodi do prekinitve sinteze virusne verige DNA. Emtricitabin trifosfat in tenofovirdifosfat so šibki zaviralci polimeraz DNA sesalcev; znakov njihove toksičnosti za mitohondrije in vitro in in vivo niso opazili..

Protivirusna aktivnost in vitro

V študijah in vitro so opazili sinergizem protivirusnega delovanja kombinacije emtricitabina in tenofovirja. V študijah kombinacije z zaviralci proteaz ter z nukleozidnimi in ne-nukleozidnimi zaviralci reverzne transkriptaze HIV so opazili dodaten ali sinergijski učinek.

V študijah in vitro in pri nekaterih bolnikih, okuženih s HIV-1, so opazili odpornost na emtricitabin zaradi razvoja mutacije M184V / 1 ali tenofovirja zaradi mutacije K65R. Drugi možni mehanizmi za razvoj odpornosti na emtricitabin ali tenofovir niso bili ugotovljeni. Virusni izolati, odporni na emtricitabin z mutacijami M184V / 1, so bili odporni tudi na lamivudin, vendar so ostali dovzetni za didanozin, stavudin, tenofovir in zidovudin. Mutacijo K65R lahko opazimo tudi pri abakavirju ali didanozinu, posledično pa lahko povzroči tudi zmanjšanje učinka, če se ta zdravila uporabljajo v kombinaciji z lamivudinom, emtricitabinom in tenofovirjem. Pri bolnikih s sevi HIV-1 z mutacijo K65R se je treba izogibati tenofovirdizoproksil fumaratu.

Pri bolnikih, okuženih s HIV-1, ko so odkrili tri ali več mutacij, ki jih povzročajo timidinski analogi, vključno z nadomestkom M41L ali L210W v genu OT, so opazili zmanjšanje občutljivosti na tenofovirdizoproksil fumarat.

Odpornost in vivo (pri bolnikih, ki prej niso prejemali protiretrovirusnega zdravljenja)

V odprtem, randomiziranem kliničnem preskušanju, ki je vključevalo bolnike, ki prej niso prejemali protiretrovirusnega zdravljenja, so izvedli genotipizacijo izolatov HIV-1, pridobljenih iz plazme vseh bolnikov s potrjeno koncentracijo HIV RNA več kot 400 kopij / ml na 48., 96. ali 144 teden ali v času zgodnje ukinitve študijskega zdravila.

Od 144 tednov:

- v skladu z analizo se je mutacija M184V / I razvila pri 2 od 19 (10,5%) izolatov, pridobljenih pri bolnikih v skupini, ki je prejemala emtricitabin / tenofovirdizoproksil fumarat / efavirenz, in pri 10 od 29 (34,5%) izolatov, analiziranih v bolniki v skupini, ki so prejemali lamivudin / zidovudin / efavirenz (vrednost p Otroci

Varnosti in učinkovitosti zdravila pri otrocih, mlajših od 18 let, niso preučevali.

Bioekvivalenca ene tablete zdravila v obliki filmsko obložene tablete in kombinacije ene trde kapsule emtricitabina 200 mg in ene filmsko obložene tablete, ki vsebuje 300 mg tenofovirdizoproksil fumarata, ob njihovi sočasni uporabi je bila potrjena z oceno enkratne uporabe na tešče pri zdravih prostovoljcih. Po peroralni uporabi zdravila pri zdravih prostovoljcih se emtricitabin in tenofovirdizoproksil fumarat hitro absorbirata, tenofovirdizoproksil fumarat pa se pretvori v tenofovir. Cmax emtricitabina in tenofovirja opazimo v serumu v razponu od 0,5 do 3 ure po postu. Vnos zdravila s hrano je povzročil zamudo pri doseganju Cmax tenofovirja za približno tri četrt ure in zvišanje vrednosti AUC in Cmax tenofovirja za približno 35% oziroma 15% pri prehrani z visoko ali nizko vsebnostjo maščob v primerjavi s teščem. Priporočljivo je, da zdravilo jemljete s hrano, da optimizirate absorpcijo tenofovirja..

Po i.v. dajanju je bilo Vd emtricitabina in tenofovirja približno 1,4 l / kg oziroma 800 ml / kg. Po peroralni uporabi emtricitabina ali tenofovirdizoproksil fumarata se emtricitabin in tenofovir prosto porazdelijo po telesu. In vitro je bila vezava emtricitabina na beljakovine človeške plazme 1/2 emtricitabina 10 ur.

Tenofovir se izloča predvsem skozi ledvice, tako s filtracijo kot z aktivnim cevnim transportnim sistemom. Približno 70-80% danega odmerka se po intravenski uporabi nespremenjene izloči z urinom. Opaženi očistek tenofovirja je v povprečju znašal približno 307 ml / min. Ledvični očistek je bil približno 210 ml / min, kar je več kot hitrost glomerulne filtracije. To kaže, da je aktivno tubularno izločanje pomemben del procesa očistka tenofovirja. Po peroralni uporabi je T1 / 2 tenofovirja približno 12-18 ur.

Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov

Farmakokinetika emtricitabina in tenofovirja je pri moških in ženskah podobna.

Pri predstavnikih različnega etničnega izvora ni bilo klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki emtricitabina.

Na splošno so farmakokinetični parametri emtricitabina pri novorojenčkih, otrocih (starih od 4 mesecev do 18 let), podobni kot pri odraslih..

Podatkov o farmakokinetiki emtricitabina in tenofovirja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic po sočasni uporabi posameznih zdravil ali kot dela zdravila je malo. Farmakokinetični parametri so bili določeni z enkratnim odmerkom 200 mg emtricitabina ali 300 mg tenofovirdizoproksil fumarata pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic različne stopnje, brez okužbe s HIV. Resnost ledvične disfunkcije je bila določena z vrednostjo CC (ledvična funkcija ni okvarjena, če je CC> 80 ml / min, blaga okvara - če je CC 50-70 ml / min, zmerna okvara - če je CC 30-49 ml / min in huda kršitev - s CC 10-29 ml / min). Povprečne vrednosti (% CV) izpostavljenosti emtricitabinu se pri bolnikih z blago, zmerno in hudo ledvično okvaro povečajo z 12 μg × h / ml (23%) in 34 μg × h / ml (6%)..

Povprečne vrednosti (% CV) izpostavljenosti tenofovirju so se povečale z 2185 ng × h / ml (12%) pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic na 3064 ng × h / ml (30%), 6009 ng × h / ml (42%) in 15985 ng × h / ml (45%) pri bolnikih z blago, zmerno oziroma hudo ledvično okvaro.

Predpostavlja se, da bo podaljšanje intervala med odmerki zdravila pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro povzročilo povečanje najvišjih koncentracij v plazmi in zmanjšanje ravni Cmin v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem ledvic..

Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic med postopki hemodialize koncentracija emtricitabina v krvi postopoma narašča v več kot 72 urah na 53 μg × h / ml (19%), koncentracija tenofovirja pa v obdobju več kot 48 ur naraste na 42857 ng × h / ml (29%).

Bolnikom s CC 30-49 ml / min priporočamo, da popravijo interval med odmerki zdravila. Zdravilo ni primerno za bolnike s CC max in AUC 0-∞ tenofovir je bil 223 (34,8%) ng / ml in 2050 (50,8%) ng × h / ml pri osebah brez okvare jeter, 289 (46%) ng / ml in 2310 (43,5%) ng × h / ml pri osebah z zmerno okvaro delovanja jeter ter 305 (24,8%) ng / ml in 2740 (44%) ng × h / ml pri osebah s hudo okvaro jeter.

Zdravljenje okužbe s HIV-1 pri odraslih v kombiniranem zdravljenju z drugimi protiretrovirusnimi zdravili.

Zdravilo se jemlje peroralno s hrano. Tableto je treba pogoltniti celo z vodo. Tablet ne smete žvečiti ali lomiti. Za optimizacijo absorpcije tenofovirja je priporočljivo jemati zdravilo s hrano. Tudi lahka hrana izboljša absorpcijo tenofovirja iz kombinirane tablete.

Zdravljenje mora predpisati zdravnik z izkušnjami pri zdravljenju okužbe s HIV.

Odraslim je predpisana 1 tableta / dan.

Če je treba prilagoditi odmerek ali prenehati jemati eno od sestavin zdravila, je treba bolnika preiti na posamezno zdravilo emtricitabin ali tenofovir..

Če je bil odmerek izpuščen in je od običajnega odmerka minilo manj kot 12 ur, mora bolnik čim prej vzeti zdravilo s hrano in se vrniti na običajni režim. Če je od običajnega časa jemanja zdravila minilo več kot 12 ur, bolnik ne sme vzeti izpuščenega odmerka, zato se je treba vrniti na običajni režim jemanja zdravila.

Če bolnik bruha v 1 uri po zaužitju zdravila, je treba vzeti drugo tableto. Če bolnik bruha več kot 1 uro po zaužitju zdravila, ne sme vzeti druge tablete.

Ni podatkov, na podlagi katerih je mogoče dati priporočila glede odmerjanja za bolnike, starejše od 65 let. Če pa ni znakov ledvične odpovedi, prilagoditev priporočenega dnevnega odmerka za odrasle ni potrebna..

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic morajo zdravilo uporabljati le, če se šteje, da potencialna korist zdravljenja odtehta potencialno tveganje. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic bodo morda potrebovali natančno spremljanje delovanja ledvic. Pri bolnikih s KK je od 30 do 49 ml / min priporočljivo popraviti interval odmerjanja. Ta prilagoditev odmerka v kliničnih študijah ni bila potrjena, zato je treba natančno spremljati klinični odziv na zdravljenje pri teh bolnikih..

Omejeni podatki iz kliničnih preskušanj podpirajo režim odmerjanja enkrat na dan za bolnike z blago ledvično okvaro.

Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (CC, ker zahtevanega zmanjšanja odmerka ni mogoče doseči s kombinirano tableto.

Farmakokinetiko tenofovirja so preučevali pri bolnikih z okvaro jeter; odmerka ni treba prilagajati. Glede na minimalno jetrno presnovo in dejstvo, da se emtricitabin izloča z urinom, je malo verjetno, da bo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter potrebna prilagoditev odmerka zdravila. Bolnike s sočasno okužbo s HBV je treba skrbno spremljati, če prenehajo jemati zdravilo. po ukinitvi zdravila obstaja tveganje za poslabšanje hepatitisa.

Učinkovitost in varnost zdravila pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani..

Med neželenimi učinki, ki so bili morda povezani z emtricitabinom in / ali tenofovirjem, so v odprtem randomiziranem kliničnem preskušanju najpogosteje poročali o slabosti (12%) in driski (7%). Varnostni profil emtricitabina in tenofovirja v tej študiji je bil skladen s prejšnjimi izkušnjami s temi zdravili, kadar so jih uporabljali z drugimi protiretrovirusnimi zdravili.

Pri bolnikih, zdravljenih s tenofovirjem, so poročali o redkih primerih ledvične odpovedi in proksimalne tubulopatije (vključno s Fanconijevim sindromom), ki so včasih povzročili motnje v presnovi kosti (redko prispevajo k razvoju zlomov). Pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo, je priporočljivo spremljati delovanje ledvic.

Uporabo tenofovirja in emtricitabina lahko spremlja razvoj laktacidoze, huda hepatomegalija z maščobno infiltracijo jeter in lipodistrofija.

Sočasna uporaba tenofovirja in didanozina ni priporočljiva, saj lahko poveča tveganje za neželene učinke. Redko zabeleženi pankreatitis in laktacidoza, včasih usodni.

Neželeni učinki, opaženi v kliničnih študijah in v rutinski klinični praksi, ki so vsaj verjetno povezani s sestavinami zdravila, so spodaj navedeni po razredih organskih sistemov in pogostnosti. V vsaki skupini pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti. Pogosti neželeni učinki so opredeljeni kot: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (od ≥1 / 100 do Neželeni učinki, povezani z jemanjem zdravila in povezani s posameznimi sestavinami zdravila, na podlagi klinične študije in analize v obdobju trženja

Iz hematopoetskega sistema: pogosto - nevtropenija; redko - anemija 1.

S strani presnove: pogosto - hiperglikemija, hipertrigliceridemija.

Duševne motnje: pogosto - nenavadne sanje, nespečnost

Iz živčnega sistema: zelo pogosto - glavobol; pogosto - omotica.

Iz prebavnega sistema: zelo pogosto - driska, slabost; pogosto - povečanje aktivnosti amilaze, vklj. amilaze trebušne slinavke, povečana aktivnost lipaze v serumu, bruhanje, bolečine v trebuhu, dispepsija, povečana aktivnost ACT in / ali ALT, hiperbilirubinemija.

Na delu kože in podkožne maščobe: pogosto - vezikularno-bulozni, pustulozni izpuščaj, makulopapulozni izpuščaj, srbenje, obarvanje kože 1.

Alergijske reakcije: pogosto - urtikarija; redko - angioedem 4.

Drugi: zelo pogosto - povečanje aktivnosti kreatin kinaze; pogosto - bolečina, astenija.

S strani presnove: zelo pogosto - hipofosfatemija 2; redko - hipokalemija 2; redko - laktacidoza 3.

Iz živčnega sistema: zelo pogosto - omotica; pogosto glavobol.

Iz prebavnega sistema: zelo pogosto - driska, bruhanje, slabost; pogosto - bolečine v trebuhu, napenjanje, napenjanje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz; redko - pankreatitis; redko - maščobna bolezen jeter 3, hepatitis.

Iz sečnega sistema: redko - povečanje koncentracije kreatinina, proteinurija; redko - ledvična odpoved (akutna in kronična), akutna tubularna nekroza, proksimalna tubulopatija, vključno s Fanconijevim sindromom, nefritis (vključno z akutnim intersticijskim nefritisom) 4, nefrogeni diabetes insipidus.

Na delu kože in podkožne maščobe: pogosto - izpuščaj.

Iz mišično-skeletnega sistema: redko - rabdomioliza 2, mišična oslabelost 2; redko - osteomalacija (kaže se v bolečinah v kosteh, občasno privede do zlomov) 2.4, miopatija 2.

Alergijske reakcije: redko - angioedem.

Drugi: zelo pogosto - astenija.

1 Pri uporabi emtricitabina pri otrocih so pogosto opažali anemijo in zelo pogosta je bila razbarvanje kože (področja hiperpigmentacije).

2 Ta neželeni učinek se lahko pojavi kot posledica proksimalne tubulopatije. V odsotnosti tega stanja se pojav te neželene reakcije ne šteje za vzročno zvezo z uporabo tenofovirja..

3 Podroben opis izbranih neželenih učinkov je predstavljen spodaj.

4 Neželeni učinki so bili ugotovljeni med postmarketinškim nadzorom, vendar niso poročali v randomiziranih nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri odraslih ali kliničnih preskušanjih z emtricitabinom pri otrocih, okuženih z virusom HIV, niti v randomiziranih kontroliranih kliničnih preskušanjih ali v razširjenem programu dostopa do tenofovirja. Incidenca je bila statistično izračunana na podlagi skupnega števila bolnikov, zdravljenih z emtricitabinom v randomiziranih kontroliranih kliničnih preskušanjih (n = 1563) ali tenofovirjem v randomiziranih nadzorovanih kliničnih preskušanjih in razširjenem programu dostopa (n = 7319).

Opis izbranih neželenih učinkov

Moteno delovanje ledvic

Ker lahko zdravilo povzroči okvaro delovanja ledvic, je priporočljivo spremljati njihovo delovanje. Proksimalna tubulopatija se običajno odpravi ali izboljša z ukinitvijo tenofovirja. Vendar pa je pri nekaterih bolnikih umik tenofovirja privedel do nepopolne obnove znižane ravni CC. Pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za ledvično odpoved (npr. Pri bolnikih z izhodiščnim tveganjem za ledvično odpoved, sočasna okužba s HIV, sočasno zdravljenje z nefrotoksičnimi zdravili), obstaja večje tveganje za nepopolno okrevanje ledvične funkcije kljub umiku tenofovirja..

Interakcije z didanozinom

Sočasna uporaba tenofovirja in didanozina ni priporočljiva. to vodi do povečanja sistemske izpostavljenosti didanozinu za 40–60%, kar lahko poveča tveganje za neželene učinke, povezane z didanozinom. Redko zabeleženi primeri pankreatitisa in laktacidoze, včasih usodni.

Lipidi, lipodistrofija in presnovne motnje

Obstaja povezava med kombiniranim protiretrovirusnim zdravljenjem in presnovnimi motnjami, kot so hipertrigliceridemija, hiperholesterolemija, odpornost na inzulin, hiperglikemija in hiperlaktatemija..

Opažena je bila povezava med kombiniranim protiretrovirusnim zdravljenjem in prerazporeditvijo maščobnega tkiva v telesu bolnikov, okuženih s HIV (lipodistrofija), vključno z izgubo podkožnega maščobnega tkiva na okončinah in obrazu, povečanjem volumna intraperitonealne in visceralne maščobe, hipertrofijo dojk in kopičenjem maščobe v hrbtno-cervikalni regiji). ").

Sindrom imunske rekonstitucije

Pri HIV-okuženih bolnikih s hudo imunsko pomanjkljivostjo ob uvedbi kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja se lahko pojavi vnetni odziv na asimptomatske ali preostale oportunistične okužbe. Poročali so tudi o avtoimunskih boleznih (kot je Gravesova bolezen); vendar se podatki o času pojava takšnih pojavov zelo razlikujejo in ti primeri se lahko pojavijo nekaj mesecev po začetku zdravljenja.

Poročali so o primerih osteonekroze, zlasti pri bolnikih z dobro znanimi dejavniki tveganja, napredovalo okužbo s HIV ali dolgotrajno uporabo protiretrovirusnega kombiniranega zdravljenja. Pogostost pojavljanja tega pojava ni znana..

Huda laktacidoza in hepatomegalija z maščobno degeneracijo

Pri uporabi nukleozidnih analogov so poročali o laktacidozi, ki jo običajno spremlja zamaščena jetra. Zdravljenje z nukleozidnimi analogi je treba prekiniti ob prisotnosti simptomatske hiperlaktatemije in presnovne laktacidoze, progresivne hepatomegalije ali hitrega zvišanja ravni aminotransferaze..

Za otroke, mlajše od 18 let, ni dovolj varnostnih podatkov. V tej populaciji jemanje zdravila.

Starejši bolniki

Študija uporabe zdravila pri bolnikih, starejših od 65 let, ni bila izvedena. Starejši bolniki imajo večjo verjetnost, da imajo ledvično funkcijo zmanjšano, zato je potrebna posebna previdnost med zdravljenjem z zdravilom pri bolnikih iz te populacije..

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic

Ker lahko tenofovir povzroči okvaro ledvic, je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic priporočljivo stalno spremljanje delovanja ledvic..

Sočasna okužba s HIV / HBV ali HIV / HCV

Varnostni profil emtricitabina in tenofovirja pri bolnikih s sočasno okužbo s HIV / HBV ali HIV / HCV je bil podoben varnostnemu profilu, ki so ga opazili pri bolnikih, okuženih samo s HIV. Kljub temu je bilo po pričakovanju povečanje aktivnosti ACT in ALT pogostejše pri tej skupini bolnikov kot pri splošni populaciji bolnikov, okuženih s HIV..

Poslabšanje hepatitisa po prenehanju zdravljenja

Pri HIV-okuženih bolnikih s sočasno okužbo s HBV so po prekinitvi zdravljenja opazili klinične in laboratorijske znake poslabšanja hepatitisa.

Huda ledvična odpoved (CC S previdnostjo: bolniki z diabetesom mellitusom; starejši bolniki (starejši od 65 let); bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic; sočasno jemanje drugih zdravil z nefrotoksičnimi učinki (aminoglikozidi, amfotericin B, foskarnet, ganzklovir, pentamidin, vankomicin, interlevkin-2, cidofovir); takrolimus; nesteroidna protivnetna zdravila; zaviralci proteaze HIV, ojačani z ritonavirjem ali kobicistatom; z anamnezo bolezni jeter, vključno s hepatitisom; sočasna uporaba tenofovirja in didanozina ni priporočljiva.

Podatki iz vzorca povprečne velikosti nosečnic (od 300 do 1000 izidov nosečnosti) ne kažejo na malformacije ali toksične učinke na plod / novorojenčka, ki bi bili povezani z jemanjem emtricitabina ali tenofovirja. Študije na živalih niso pokazale reproduktivne toksičnosti emtricitabina in tenofovirja. Tako je po potrebi mogoče razmisliti o možnosti uporabe zdravila med nosečnostjo..

Obdobje dojenja

Študije so pokazale, da se emtricitabin in tenofovir izločata v materino mleko. Ni dovolj podatkov o učinkih emtricitabina in tenofovirja na novorojenčke / otroke. Zato zdravila med dojenjem ne smete uporabljati..

Na splošno ženskam s HIV ni priporočljivo, da dojijo, da ne bi prenašale virusa HIV na svojega otroka.

Podatkov o vplivu zdravila na plodnost pri ljudeh ni. Študije na živalih ne kažejo škodljivih učinkov emtricitabina ali tenofovirja na plodnost.

Ker zdravilo vsebuje emtricitabin in tenofovir, se lahko pri uporabi kombiniranega zdravila (tenofovir + emtricitabin) pojavijo tudi vsi primeri interakcij med zdravili, ugotovljeni s temi učinkovinami. Študije medsebojnega delovanja zdravil so bile izvedene samo pri odraslih.

Prejemanje emtricitabina s tenofovirjem ni vplivalo na farmakokinetiko emtricitabina in tenofovirja v stanju dinamičnega ravnovesja, v nasprotju z jemanjem vsakega zdravila posebej.

Študije in vitro in klinične študije farmakokinetičnih interakcij so potrdile majhno verjetnost interakcij med emtricitabinom in tenofovirjem, ki jih povzročajo CYP450, z drugimi zdravili.

Sočasna uporaba ni priporočljiva

Zdravila se ne sme dajati sočasno z drugimi analogi citidina, kot je lamivudin.

Zdravila se ne sme uporabljati sočasno z drugimi zdravili, ki vsebujejo katero koli sestavino: emtricitabin ali tenofovir.

Zdravila se ne sme uporabljati sočasno z adefovirjem.

Sočasna uporaba zdravila in didanozina ni priporočljiva.

Ker se emtricitabin in tenofovir izločata predvsem skozi ledvice, lahko sočasna uporaba z zdravili, ki zmanjšujejo ledvično funkcijo ali tekmujejo za aktivno tubulno sekrecijo (npr. Cidofovir), poveča koncentracijo emtricitabina, tenofovirja in / ali sočasno danih zdravil v serumu.

Izogibajte se uporabi zdravila ob sočasni ali nedavni uporabi nefrotoksičnih zdravil (npr. Aminoglikozidi, amfotericin B, foskarnet, ganciklovir, pentamidin, vankomicin, cidofovir in interlevkin-2)..

Glede na to, da takrolimus lahko vpliva na ledvično funkcijo, je priporočljivo skrbno spremljanje pri uporabi s kombiniranim zdravilom..

Interakcija med sestavinami zdravila in zaviralci proteaz ter zaviralci nukleozidne reverzne transkriptaze so predstavljeni v spodnji tabeli (povečanje je označeno z "↑", zmanjšanje je "↓", nobena sprememba ni "↔", 2-krat na dan - "ponudba" in 1-krat / dan - "qd"). Če obstaja 90% interval zaupanja (CI), je naveden v oklepajih.

Zdravilo	Vpliv na raven drog Povprečna odstotna sprememba AUC, C max, C min z 90% intervalom zaupanja, če obstaja (mehanizem)	Priporočilo za sočasno uporabo s kombiniranim zdravilom (200 mg emtricitabina, 300 mg tenofovirdizoproksil fumarata)
Zaviralci proteaz
Atazanavir / ritonavir / tenofovirdizoproksil fumarat (300 mg enkrat na dan / 100 mg enkrat na dan / 300 mg enkrat na dan)	Atazanavir AUC: ↓ 25% (↓ 42–3) Z največ: ↓ 28% (↓ 50– ↑ 5) C min: ↓ 26% (↓ 46– ↑ 10) Tenofovir AUC: ↑ 37% C max: ↑ 34% C min: ↑ 29%	Prilagoditev odmerka ni potrebna. Povečana izpostavljenost tenofovirju lahko poveča s tenofovirjem povezane neželene učinke, vključno z ledvično boleznijo. Treba je natančno spremljati delovanje ledvic.
Atazanavir / ritonavir / emtricitabin	Medsebojnega delovanja niso preučevali.
Darunavir / ritonavir / tenofovirdizoproksil fumarat (300 mg enkrat na dan / 100 mg enkrat na dan / 300 mg enkrat na dan)	Darunavir AUC: ↔ C min: ↔ Tenofovir AUC: ↑ 22% C min: ↑ 37%	Prilagoditev odmerka ni potrebna. Povečana izpostavljenost tenofovirju lahko poveča neželene učinke, povezane s tenofovirjem, vključno z motnje ledvic. Treba je natančno spremljati delovanje ledvic.
Darunavir / ritonavir / emtricitabin	Medsebojnega delovanja niso preučevali.
Lopinavir / ritonavir / tenofovirdizoproksil fumarat (400 mg dvakrat na dan / 100 mg dvakrat na dan / 300 mg enkrat na dan)	Lopinavir / ritonavir AUC: ↔ C max: ↔ C min: ↔ Tenofovir AUC: ↑ 32% (↑ 25- ↑ 38) C max: ↔ C min: ↑ 51% (↑ 37- ↑ 66)	Prilagoditev odmerka ni potrebna. Povečana izpostavljenost tenofovirju lahko poveča neželene učinke, povezane z tenofovirjem, vključno z ledvično boleznijo. Treba je natančno spremljati delovanje ledvic.
Lopinavir / ritonavir / emtricitabin	Medsebojnega delovanja niso preučevali.
Nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze
Didanozin / Tenofovir	Sočasna uporaba tenofovirja in didanozina povzroči sistemsko izpostavljenost didanozinu za 40–60%, kar lahko poveča tveganje za neželene učinke, povezane z didanozinom. Poročali so o nesrečnih, včasih usodnih primerih pankreatitisa in laktacidoze. Hkratno dajanje tenofovirja in didanozina v odmerku 400 mg / dan je bilo povezano s pomembnim zmanjšanjem števila celic CD4, verjetno zaradi medcelične interakcije, ki poveča fosforilirani (tj. Aktivni) didanozin. Zmanjšanje odmerka didanozina na 250 mg sočasno s tenofovirjem je bilo povezano s poročili o visoki stopnji virološke odpovedi v več preučenih kombinacijah zdravljenja s HIV-1..	Sočasna uporaba zdravila in didanozina ni priporočljiva.
Didanozin / Emtricitabin	Medsebojnega delovanja niso preučevali.

Študije z drugimi zdravili

In vitro emtricitabin ne zavira presnove, ki jo povzroča izpostavljenost kateremu koli od naslednjih človeških izoencimov CYP450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 in 3A4. Emtricitabin ne zavira aktivnosti encima, odgovornega za glukuronidacijo. Pri sočasni uporabi emtricitabina in indinavirja, zidovudina, stavudina ali famciklovirja ni klinično pomembnega farmakokinetičnega razmerja..

Sočasna uporaba lamivudina, indinavirja, efavirenza, nelfinavirja ali sakvinavirja (okrepljenega z ritonavirjem), metadona, ribavirina, rifampicina ali hormonskega kontracepcijskega norgestimata / etinilestradiola s tenofovirjem ni povzročila klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij..

Kombinirana uporaba zdravila in takrolimusa ni povzročila klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij.

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri ledvični insuficienci z režimom CC A, ki vključuje tri nukleozidne analoge

Obstajajo poročila o visoki pojavnosti virološko neuspešnega zdravljenja in pojavu zgodnje odpornosti pri bolnikih z okužbo s HIV, kadar se tenofovir kombinira z lamivudinom in abakavirjem, pa tudi z lamivudinom in didanozinom v režimu enkrat na dan. Lamivudin in emtricitabin imata podobne strukturne podobnosti, pa tudi podobno farmakokinetiko in farmakodinamiko. Tako lahko iste težave opazimo pri uporabi zdravila s tretjim nukleozidnim analogom.

Bolnike, ki prejemajo zdravilo ali katero koli drugo protiretrovirusno zdravilo, imajo lahko klinične manifestacije oportunističnih okužb ali zaplete okužbe s HIV, zato jih mora zdravnik z izkušnjami pri zdravljenju bolezni, povezanih s HIV, redno spremljati..

Bolnike je treba opozoriti, da sposobnost protiretrovirusnih zdravil, vključno z zdravilom, preprečujejo tveganje za prenos virusa HIV na druge s seksom ali krvjo. Zato je treba sprejeti ustrezne ukrepe za preprečevanje prenosa virusa..

Moteno delovanje ledvic

Emtricitabin in tenofovir se izločata predvsem skozi ledvice z glomerulno filtracijo in aktivno tubulno sekrecijo. Pri klinični uporabi tenofovirja so poročali o odpovedi ledvic, okvari ledvične funkcije, povečani koncentraciji kreatinina, hipofosfatemiji in proksimalni tubulopatiji (vključno s Fanconijevim sindromom).

Priporočljivo je oceniti CC pri vseh bolnikih pred začetkom zdravljenja z zdravilom, pa tudi oceniti delovanje ledvic (CC in koncentracija fosfata v plazmi) po 2-4 tednih zdravljenja, po 3 mesecih zdravljenja in vsakih 3-6 mesecev po njem. Pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za ledvično okvaro, vključno z bolniki z anamnezo ledvične okvare med uporabo adefovirja, je treba ledvično funkcijo spremljati pogosteje.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (CC

Podatkov o varnosti zdravila glede na učinek na ledvično funkcijo je malo. Pri bolnikih s CC 30-49 ml / min je priporočljivo popraviti interval med odmerki. Omejeni podatki iz kliničnih preskušanj kažejo, da velik razmik med odmerki ni optimalen in lahko vodi do povečane toksičnosti in verjetnosti neustreznega odziva. Poleg tega je bila v majhni klinični študiji pri podskupini bolnikov s CC 50-60 ml / min, ki so prejemali tenofovir v kombinaciji z emtricitabinom vsake 24 ur, 2-4 krat večja izpostavljenost tenofovirju in poslabšanje delovanja ledvic. Zato pri jemanju zdravila pri bolnikih s CC bolniki z mutacijami odpornosti na HIV-1

Zdravila ne smemo dajati bolnikom z okužbo s HIV-1, ki imajo mutacijo kodona K65R.

Učinki na kostno tkivo

V kontroliranem 144-tedenskem kliničnem preskušanju, v katerem so primerjali tenofovir s stavudinom v kombinaciji z lamivudinom in efavirenzem pri odraslih, okuženih s HIV, ki prej niso prejemali protiretrovirusnega zdravljenja, so v obeh skupinah opazili majhno zmanjšanje BMD v stegnenici in hrbtenici..

Zmanjšanje BMD v hrbtenici in spremembe biomarkerjev kostne presnove od izhodišča so bile v 144 tednih znatno izrazitejše v skupini, ki je prejemala tenofovir. Zmanjšanje BMD stegnenice je bilo v tej skupini do 96 tednov bistveno bolj izrazito. Po 144 tednih pa se tveganje za zlome ali znake klinično pomembnih patologij kosti ni povečalo..

Patološke spremembe v kostnem tkivu (včasih vodijo do zlomov) lahko povzročijo poškodbe proksimalnih ledvičnih tubulov. Če sumite ali ugotovite patološke spremembe v kostnem tkivu, se posvetujte z ustreznim strokovnjakom..

Bolniki s sočasno okužbo z virusom HIV, virusi hepatitisa B ali hepatitisom C.

Pri bolnikih s kroničnim virusnim hepatitisom B ali C, ki prejemajo protiretrovirusno kombinirano zdravljenje, obstaja veliko tveganje za hude in potencialno usodne zaplete jeter.

Zdravniki morajo upoštevati smernice za zdravljenje virusa HIV in izbrati optimalno zdravljenje za bolnike z virusom HIV in virusom hepatitisa B..

Učinkovitosti in varnosti zdravila pri kroničnem hepatitisu B niso preučevali. Farmakodinamične študije so ugotovile učinkovitost emtricitabina in tenofovirja pri monoterapiji in kombiniranem zdravljenju pri bolnikih s sočasno okužbo s HIV in virusom hepatitisa B. Le malo podatkov kaže, da emtricitabin in tenofovir kažeta aktivnost proti virusu hepatitisa B. Preklic zdravilo pri bolnikih s sočasno okužbo s HIV in virusom hepatitisa B lahko povzroči hudo poslabšanje hepatitisa. Bolnike, okužene z virusom HIV in virusom hepatitisa B, je treba skrbno spremljati, tako klinično kot laboratorijsko, vsaj nekaj mesecev po prenehanju zdravljenja z zdravili. V nekaterih primerih bo morda treba nadaljevati zdravljenje hepatitisa B. Pri bolnikih s hudo boleznijo jeter ali cirozo zdravljenja ni priporočljivo prekiniti, saj lahko poslabšanje hepatitisa, ki se pojavi po odpovedi zdravljenja, privede do dekompenzacije delovanja jeter..

Podatki o farmakokinetiki zdravila in emtricitabina pri bolnikih z okvaro jeter so omejeni. Študija farmakokinetike tenofovirja pri bolnikih z okvaro jeter je pokazala, da prilagoditev odmerka pri teh bolnikih ni potrebna. Emtricitabin se jetrnih encimov ne presnavlja bistveno in ima ledvični način izločanja, zato je glede na minimalni jetrni metabolizem in ledvični način izločanja emtricitabina mogoče domnevati, da bolniki z jetrno insuficienco ne potrebujejo prilagoditve odmerka..

Pri bolnikih s predhodno diagnosticirano boleznijo jeter, vključno s kroničnim aktivnim hepatitisom, se lahko pri kombinirani protiretrovirusni terapiji pojavijo pogostejše motnje delovanja jeter. Te bolnike je treba skrbno spremljati v skladu s standardno prakso. Če se pri teh bolnikih pojavijo znaki poslabšanja jetrne bolezni, je treba razmisliti o prekinitvi ali prekinitvi zdravljenja.

Pri uporabi nukleozidnih analogov so poročali o laktacidozi, ki jo običajno spremlja zamaščena jetra. Zgodnji znaki (simptomatska hiperlaktatemija) vključujejo blage prebavne simptome (slabost, bruhanje in bolečine v trebuhu), nespecifično slabo počutje, izgubo apetita, izgubo teže, simptome dihanja (hitro in / ali globoko dihanje) ali nevrološke simptomi (vključno z motorično oslabelostjo). Laktacidoza ima visoko stopnjo smrtnosti in jo lahko spremlja pankreatitis, odpoved jeter ali ledvic. Običajno se laktacidoza pojavi po več mesecih zdravljenja.

Če je prisotna simptomatska hiperlaktatemija in presnovna / laktacidoza, progresivna hepatomegalija ali hitro povišanje ravni aminotransferaze, je treba zdravljenje z analogi nukleozidov prekiniti..

Previdni moramo biti pri predpisovanju nukleozidnih analogov bolnikom (zlasti debelim ženskam) s hepatomegalijo, hepatitisom ali drugimi znanimi dejavniki tveganja za bolezni jeter in maščobne bolezni (vključno z nekaterimi zdravili in alkoholom). Zdravljenje z interferonom alfa in ribavirinom pri bolnikih s sočasno okužbo z virusom hepatitisa C lahko predstavlja posebno tveganje.

Bolnike s povečanim tveganjem je treba natančno spremljati.

Pri bolnikih z okužbo s HIV je kombinirano protiretrovirusno zdravljenje povezano s prerazporeditvijo maščobnega tkiva v telesu (lipodistrofija). Dolgoročne posledice teh pojavov trenutno niso znane. Podatki o mehanizmu razvoja so nepopolni. Obstaja hipoteza o povezavi med razvojem visceralne lipomatoze z vnosom zaviralcev proteaze in razvojem lipoatrofije z vnosom nukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze. Povečano tveganje za lipodistrofijo pripisujejo posameznim dejavnikom, kot je starost bolnikov, in dejavnikom, povezanim z zdravili, kot je dolgotrajno protiretrovirusno zdravljenje in posledične presnovne motnje. Klinični pregled mora vključevati oceno fizičnih znakov prerazporeditve maščobnega tkiva v telesu. Pozorni bodite na serumske lipide in glukozo v krvi na tešče. Dislipidemijo je treba popraviti v skladu s kliničnimi smernicami.

Tenofovir je strukturno povezan z nukleozidnimi analogi, zato tveganja za lipodistrofijo ni mogoče izključiti. Vendar 144-tedenski podatki bolnikov, okuženih s HIV, ki prej niso bili zdravljeni s protiretrovirusnimi zdravili, kažejo, da je bilo tveganje za lipodistrofijo s tenofovirjem manjše kot pri stavudinu, kadar so jih uporabljali v kombinaciji z lamivudinom in efavirenzem..

In vitro in in vivo je bilo dokazano, da nukleozidni in nukleotidni analogi različno močno povzročajo mitohondrijske poškodbe. Poročali so o razvoju mitohondrijskih motenj pri HIV-negativnih novorojenčkih, izpostavljenih intrauterini in / ali postnatalni izpostavljenosti nukleozidnim analogom. Glavni neželeni dogodki, o katerih so poročali, so bile hematološke motnje (anemija, nevtropenija) in presnovne motnje (hiperlaktatemija, hiperlipasemija). Ti pojavi so pogosto kratkotrajni. Poročali so o nekaterih nevroloških motnjah, ki so se začele kasneje (hipertenzija, napadi, nenormalno vedenje). Do danes ni znano, ali so nevrološke motnje začasne ali trajne. Vsi otroci, ki so bili izpostavljeni prenatalni izpostavljenosti nukleozidnim ali nukleotidnim analogom, tudi HIV negativni novorojenčki, v primeru znakov ali simptomov, morajo biti pod natančnim kliničnim in laboratorijskim nadzorom in temeljito pregledati morebitne prisotnosti mitohondrijskih sprememb. Razpoložljivi podatki ne vplivajo na trenutne nacionalne smernice, da bi morale HIV pozitivne nosečnice prejemati protiretrovirusno zdravljenje, da se prepreči vertikalni prenos HIV.

Sindrom imunske rekonstitucije

Na začetku protiretrovirusnega zdravljenja lahko bolniki, okuženi s HIV s hudo imunsko pomanjkljivostjo, razvijejo vnetno reakcijo na povzročitelje asimptomatskih ali preostalih oportunističnih okužb in vodijo do hudih kliničnih stanj ali povečane resnosti simptomov. Običajno te reakcije opazimo v prvih tednih po začetku zdravljenja. Primeri vključujejo citomegalovirusni retinitis, generalizirane in / ali žariščne mikobakterijske okužbe in pljučnico Pneumocystis jirovecii. Vse simptome vnetja je treba spremljati in po potrebi takoj zdraviti.

Poročali so tudi o avtoimunskih boleznih (kot je Gravesova bolezen), ki spremljajo imunsko reaktivacijo; vendar se podatki o času pojava takšnih pojavov zelo razlikujejo in ti primeri se lahko pojavijo nekaj mesecev po začetku zdravljenja.

Bolniki s sočasno okužbo s HIV / HBV kot odziv na uvedeno protiretrovirusno zdravljenje lahko močno poslabšajo hepatitis, ki ga povzroči sindrom imunske reaktivacije.

Čeprav se etiologija osteonekroze šteje za večfaktorsko (vključno z uporabo kortikosteroidov, uživanjem alkohola, prisotnostjo hude imunosupresije, višjim ITM), so o primerih osteonekroze poročali zlasti pogosto pri bolnikih s progresivno okužbo s HIV in / ali pri dolgotrajni uporabi kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja. Bolnikom je treba svetovati, naj poiščejo zdravniško pomoč, če imajo bolečine v sklepih, otrdelost sklepov ali težave pri gibanju.

Starejši bolniki

Pri starejših bolnikih je verjetneje, da imajo ledvično funkcijo zmanjšano, zato je treba pri tej skupini bolnikov zdravilo predpisovati previdno..

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabo mehanizmov

Bolnike je treba obvestiti, da so med zdravljenjem z emtricitabinom in tenofovirjem poročali o omotici. Če se pojavi omotica, se vzdržite izvajanja teh dejavnosti.