Revmatske bolezni

Manj pogosto se uporablja superpirin - gre za kombinacijo salicilata in antacida, ki vsebuje aluminij. V tej kombinaciji se salicilat absorbira počasneje, zato se njegova učinkovita koncentracija v krvi pojavi kasneje - največji učinek je dan 1-2 uri po zaužitju zdravila. Superpirin bi moral načeloma manj dražiti prebavni trakt kot čista acetilsalicilna kislina.

Holinsalicilat ("Atilen" za otroke) je salicilatno sredstvo v raztopini, zato se absorbira hitreje in bolje prenaša.

Diklofenak ("Voltaren", "Revodina", "Feloran", "Olfen" itd.). V lekarnah je lahko v tabletah po 25, 50 ali 100 mg, ki so lahko z zakasnilnim učinkom, to pomeni, da se zdravilna snov lahko sprosti iz njih ves dan, pa tudi v obliki sveč in ampule.

Učinkovitost: protivnetni in analgetični učinek.

Indikacije: pri vseh revmatskih sklepnih in zunajsklepnih boleznih je priporočljiv tudi pri artrozi.

Odmerjanje: Običajno se vzame dvakrat ali trikrat na dan ena tableta (25 mg ali 50 mg) z največjim dnevnim odmerkom 200 mg. Za zamujene tablete vzemite eno tableto (100 mg) na dan.

Neželeni neželeni učinki: tako kot druga nesteroidna protirevmatična zdravila lahko draži prebavni trakt, v redkih primerih lahko povzroči zadrževanje tekočine v telesu.

Značilnosti diklofenaka: pri nas in v Evropi po ibuprofenu spada med najpogostejša nesteroidna protirevmatična zdravila. Proizvaja se v enterični obliki (to pomeni, da se raztopi le v tankem črevesu). Kljub tem ukrepom je možno draženje želodčne sluznice..

Fenilbutazon ("Butazolidin") in ketofenilbutazon ("Ketazon"). V prodaji so fenilbutazon v tabletah po 100 mg in 200 mg, ketofenilbutazon v tabletah po 250 mg. Lahko so tudi v obliki sveč in ampule..

Učinkovitost: ima močan protivnetni učinek.

Indikacije: za zatiranje vnetnih procesov pri revmatoidnem artritisu, ankilozirajočem spondilitisu, bolečinah pri osteoartritisu in zunajsklepni revmi.

Odmerjanje: začetni odmerek je lahko 200 mg fenilbutazona na dan ali 250 mg ketofenilbutazona trikrat na dan, kasneje se odmerek zmanjša na 1-2 tableti tega zdravila. Glede na možne neželene stranske učinke fenilbutazona in ketofenilbutazona je njihova uporaba omejena na kratko obdobje, običajno nekaj dni (do teden dni), v nekaterih državah pa se sploh ne uporablja.

Neželeni neželeni učinki: Njegov dražilni učinek na prebavila je podoben kot pri drugih nesteroidnih antirevmatikih. Fenilbutazon je bil po salicilatih prvo moderno nesteroidno antirevmatično zdravilo, ki je na trg prišlo v petdesetih letih. V nekaterih državah, predvsem v Skandinaviji in Veliki Britaniji, so po dvajsetih letih njegove uporabe objavljena dejstva o smrtnih primerih po jemanju fenilbutazona in sorodnih zdravil zaradi motenj krvotvornih organov. Pojavila se je agranulocitoza (kršitev tvorbe levkocitov) ali tako imenovana aplastična anemija (ko se je zmanjšalo število eritrocitov in levkocitov). Škoda, ker je to zdravilo olajšalo življenje milijonom bolnikov z revmatskimi boleznimi, vendar splošna varnostna pravila ne dovoljujejo njegove široke uporabe..

Ibuprofen ("Brufen", "Ibuprofen", "Motrin", "Dignoflex", "Advil", "Rufen" itd.). Na voljo na trgu v obliki 200, 400, 600 in 800 mg tablet.

Učinkovitost: zavira vnetni proces, v manjši meri deluje protibolečinsko pri vnetju.

Indikacije: pri vseh revmatskih boleznih za zatiranje vnetnih procesov in nekaj analgetičnega učinka.

Odmerjanje: 1-2 tableti trikrat na dan.

Neželeni neželeni učinki: simptomi draženja prebavnega trakta se lahko pojavijo ob nagnjenosti k slabosti, zgagi, napenjanju. Ibuprofen je načeloma razmeroma neškodljiv za želodec, nevarni neželeni stranski učinki pa se pojavijo le redko. Zato je bila prosta prodaja tega zdravila dovoljena brez recepta v obliki dražejev po 200 mg ibuprofena. Tako se je na trgu pojavil tretji analgetik, ki ga je bilo mogoče kupiti brez recepta - po acetilsalicilni kislini in paracetamolu (acetaminofen). Za bolnike, ki potrebujejo velike dnevne odmerke, so 200 mg tablete precej nepraktične, zato morajo obiskati zdravnika in ga prositi, da napiše recept. Sodobne izkušnje kažejo, da je ibuprofen precej šibko nesteroidno antirevmatično zdravilo in vsi bolniki ne morejo mirno živeti samo z uporabo tega zdravila..

Indometacin ("Indren", "Indocin" itd.). Kapsule po 25 mg in 50 mg zdravilne učinkovine. To se zgodi tudi v obliki sveč, ampule.

Učinkovitost: indometacin je eno najmočnejših protivnetnih zdravil in ima dobre analgetične lastnosti.

Indikacije: za katero koli revmatično vnetno bolezen. V primeru osteoartritisa ga je treba jemati previdno zaradi možnega poslabšanja analiz.

Odmerjanje: Vzemite eno kapsulo (25 mg) 3-4 krat na dan. Zdravljenje lahko dopolnimo z uporabo sveč ponoči. V tej obliki je indometacin dobro pomožno sredstvo pri jemanju drugih vrst nesteroidnih antirevmatikov..

Neželeni neželeni učinki: Za indometacin velja pravilo v celoti: bolj učinkovito je delovanje nesteroidnega antirevmatika, bolj draži prebavni trakt. Zato ga je treba jemati s hrano in po potrebi z antacidi. Indometacin deluje tudi na centralni živčni sistem - lahko se pojavijo omotica in glavobol. V zvezi s tem ni priporočljivo za voznike, upravljavce žerjavov itd..

Značilnosti indometacina: gre za dokaj poceni zdravilo, ki že več kot 30 let ohranja svoj položaj v skupini nesteroidnih antirevmatikov. Ne sme se jemati skupaj z drugimi zdravili iz te skupine in z acetilsalicilno kislino. Polni učinek se pojavi čez približno en teden.

Naprosin ("Naproxen"). V lekarnah je na voljo v tabletah po 250 mg in 500 mg.

Učinkovitost: zavira vnetni proces, ima manjši analgetični učinek.

Indikacije: pri vseh revmatskih boleznih za zatiranje vnetnih procesov in doseganje analgetičnega učinka.

Odmerjanje: 1-3 tablete na dan, v dveh razdeljenih odmerkih, skupaj na dan, odmerek ne sme presegati 750 mg.

Neželeni stranski učinki: to so spet znaki draženja prebavnega trakta, slabost, zgaga, občutek polnosti želodca. Pri nekaterih boleznih se tekočina zadrži v telesu in na koži se pojavi izpuščaj.

Nekatere lastnosti: Naprosin ima nedvomno prednost, ker ima daljši "razpolovni čas", to pomeni, da njegova učinkovita raven v krvi traja dlje. Zato lahko čez dan zaužijete manj tablet tega zdravila, njegov učinek traja 8-12 ur. Naprosyn je eno najbolj priljubljenih nesteroidnih antirevmatikov v ZDA..

Piroksikam (Atremin, Felden, Erazon, Roxicam itd.). To se zgodi tako v tabletah po 10 mg in 20 mg zdravilne učinkovine kot v ampulah.

Učinkovitost: protivnetni in analgetični učinek.

Indikacije: pri vseh revmatskih boleznih, zlasti sklepih, redkeje pri zunajsklepnih boleznih. Ker obstajajo nekateri dokazi o njegovem pozitivnem učinku na hrustanec, je priporočljiv tudi za osteoartrozo.

Odmerjanje: Ker ima raven v krvi dolg "razpolovni čas", se piroksikam jemlje enkrat na dan (20 mg). V redkih primerih bolniki tableto razdelijo na polovico in eno polovico (10 mg) vzamejo zjutraj, drugo (10 mg) pa zvečer. Ne prekoračite navedenega odmerka.

Neželeni neželeni učinki: Piroksikam na splošno dobro prenaša, vendar kot drugi nesteroidni antirevmatiki lahko draži prebavni trakt. Ker raven njegove vsebnosti v krvi traja dlje časa, bi morali biti starejši in tisti s simptomi okvarjenega delovanja jeter previdni.

Značilnosti piroksikama: učinek uporabe tega zdravila se pojavi nekaj dni po začetku njegovega rednega vnosa. Ne smete ga kombinirati z acetilsalicilno kislino. Nekateri bolniki imajo raje piroksikam, ker ga lahko jemljejo samo enkrat na dan..

Tiaprofenska kislina ("Surgam"). Na voljo v 200 mg tabletah

Učinkovitost: protivnetni in analgetični učinek.

Indikacije: za kakršne koli sklepne in zunajsklepne revmatske bolezni. Priporočljivo za artrozo, saj pozitivno vpliva na hrustanec.

Odmerjanje: skupni dnevni odmerek je 600 mg, to je dvakrat na dan za 300 mg tableto ali trikrat na dan za tableto

Neželeni neželeni učinki: Lahko draži prebavni trakt, čeprav je dobro prenašano nesteroidno protirevmatično zdravilo. Kožne reakcije in zadrževanje tekočine v telesu so precej redke. Včasih se lahko pojavi omotica in glavobol.

Farmakološka skupina - NSAID - Derivati ​​salicilne kisline

Zdravila iz podskupin so izključena. Omogoči

Droge

• Zdravila in snovi
  • Kazalo zdravil in snovi
  • Kazalo aktivnih sestavin
  • Proizvajalci
  • Farmakološke skupine
    • Razvrstitev farmakoloških skupin
    • Kazalo farmakoloških skupin
  • Klasifikacija ATX
  • Razvrstitev dozirnih oblik
  • Imenik bolezni
    • Mednarodna klasifikacija bolezni (ICD-10)
    • Indeks bolezni in stanj
  • Medsebojno delovanje zdravil (zdravilne učinkovine)
  • Indeks farmakološkega delovanja
  • Preverjanje pristnosti paketov s 3D
  • Poiščite potrdila o registraciji
• Dodatki in drugi TAA
  • Prehranska dopolnila
    • Indeks prehranskih dopolnil
    • Klasifikacija prehranskih dopolnil
  • Drugi TAA
    • Indeks za druge TAA
    • Razvrstitev drugih TAA
• Cene
  • VED cene
  • Cene zdravil in drugih TAA v Moskvi
  • Cene zdravil in drugih TAA v Sankt Peterburgu
  • Cene zdravil in drugih TAA v regijah
• novice in dogodki
  • novice
  • Razvoj
  • Sporočila za javnost farmacevtskih podjetij
  • Arhiv dogodkov
• Izdelki in storitve
  • VED cene
  • 3D embalaža
  • Usklajevanje
  • Zavrnitev
  • Interakcija
  • Farmekvivalenca
  • Elektronske različice referenčnih knjig za zdravnike
  • Mobilne aplikacije
  • Poiščite zdravstvene ustanove v Ruski federaciji
• Knjižnica
  • Knjige
  • Članki
  • Normativni akti
• O podjetju
• Prva pomoč
• Spletna trgovina

Vse pravice pridržane. Komercialna uporaba materialov ni dovoljena. Informacije, namenjene zdravstvenim delavcem.

Kakšna je razlika?

Razlika med salicilati in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili

Ključna razlika med salicilati in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je, da so salicilati podrazred nesteroidnih protivnetnih zdravil, medtem ko so nesteroidna protivnetna zdravila razred zdravil, ki se uporabljajo za zmanjšanje bolečin, vnetij, zniževanja telesne temperature in drugih motenj..

NSAID so skupina zdravil, ki se imenujejo nesteroidna protivnetna zdravila. Ta zdravila se uporabljajo za lajšanje bolečin, lahko tudi znižujejo vročino, preprečujejo nastanek krvnih strdkov in zmanjšujejo vnetja. Obstajajo različni podrazredi nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno s salicilati, derivati ​​propionske kisline, derivati ​​ocetne kisline, derivati ​​enolne kisline in drugi.

Vsebina

1. Pregled in glavne razlike
2. Kaj so salicilati
3. Kaj so nesteroidna protivnetna zdravila
4. Kakšna je razlika med salicilati in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili
5. Zaključek

Kaj so salicilati?

Salicilati so podrazred nesteroidnih protivnetnih zdravil in vključujejo zdravila, pridobljena iz salicilne kisline. Obstajajo tako naravne kot sintetične oblike salicilatov. Naravne oblike najdemo v nekaterih živilih, kot so zelenjava, sadje, kava, čaj, oreški, začimbe in med. Sintetična oblika je prisotna v zdravilih, kot so aspirin, pepto-bismol itd..

Tako naravne kot sintetične oblike lahko pri človeku povzročijo neželene učinke. Ker rastline potrebujejo zaščito pred škodljivimi sredstvi, kot so žuželke, glive in druge bolezni, so v rastlinah prisotne naravne oblike salicilatov. Vendar pa sintetični viri v primerjavi z naravnimi viri vsebujejo zelo veliko salicilatov. Na primer, hrana, ki jo zaužijemo na dan, lahko vsebuje 10-200 mg salicilatov, en odmerek aspirina pa 325-600 mg.

Nestrpnost ali občutljivost na salicilat je škodljiv učinek, ki ga povzročajo salicilati v naravni ali sintetični obliki. Ti neželeni učinki se pojavijo ob zaužitju salicilatov. Uživanje zelo velikih količin salicilatov lahko povzroči škodljive učinke za vsakogar. Uporaba celo majhnih količin salicilatov je kontraindicirana pri ljudeh z intoleranco za salicilate. Nekateri pogosti simptomi vključujejo zamašenost nosu, okužbo sinusov, astmo, drisko, pline, otekanje tkiva itd..

Kaj so nesteroidna protivnetna zdravila?

Izraz NSAID se nanaša na nesteroidna protivnetna zdravila. Ta zdravila se pogosto uporabljajo kot sredstva za lajšanje bolečin. Ta zdravila se uporabljajo za zdravljenje bolečin in vnetij pri artritisu. Poleg tega lahko ta zdravila znižujejo vročino, preprečujejo nastanek krvnih strdkov in zmanjšujejo vnetje. Vendar pa lahko jemanje teh zdravil povzroči razjede na prebavilih, krvavitve v prebavilih, bolezni ledvic in srčni napad..

NSAID - nesteroidna protivnetna zdravila

Izraz "nesteroidni" pomeni, da niso steroidi in niso derivati ​​steroidov. Steroidna zdravila imajo tudi podobne učinke kot ta zdravila, vključno s protivnetnimi učinki. Toda nesteroidna protivnetna zdravila delujejo tako, da zavirajo (omejujejo) aktivnost encima ciklooksigenaze. Ta encim je sredstvo, ki sproži proizvodnjo prostaglandinov v celicah, ki povzročajo vnetje. Obstajajo različni razredi nesteroidnih protivnetnih zdravil. Glede na mehanizem delovanja obstajata dva glavna razreda neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil: COX-1 in COX-2. Glede na sestavo pa obstajajo različni razredi, kot so salicilati, derivati ​​propionske kisline, derivati ​​ocetne kisline, derivati ​​enolne kisline itd..

Kakšna je razlika med salicilati in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili?

Izraz NSAID se nanaša na nesteroidna protivnetna zdravila. Ključna razlika med salicilati in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je, da so salicilati podrazred nesteroidnih protivnetnih zdravil, medtem ko so nesteroidna protivnetna zdravila razred zdravil, ki se uporabljajo za zmanjšanje bolečin in drugih motenj. Salicilati so podrazred nesteroidnih protivnetnih zdravil in vključujejo zdravila, pridobljena iz salicilne kisline. Izraz NSAID pomeni nesteroidna protivnetna zdravila.

Poleg tega se salicilati uporabljajo kot zdravila, konzervansi hrane, sestavine zobne paste itd. Nesteroidna protivnetna zdravila se uporabljajo kot sredstva za lajšanje bolečin, zdravila za zmanjšanje vročine, preprečevanje nastanka krvnih strdkov in zmanjšanje vnetja. Poleg tega lahko uživanje teh zdravil povzroči škodljive učinke. Glavni neželeni učinek, ki ga povzročajo salicilati, je občutljivost na salicilate, neželeni učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil pa so razjede na prebavilih in krvavitve, srčni napad, ledvične bolezni itd..

Zaključek - Salicilati v primerjavi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili

Izraz NSAID se nanaša na nesteroidna protivnetna zdravila. Ključna razlika med salicilati in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je, da so salicilati podrazred nesteroidnih protivnetnih zdravil, medtem ko so nesteroidna protivnetna zdravila razred zdravil, ki se uporabljajo za zmanjšanje bolečin in drugih motenj..

Salicilati

Nenekotični analgetiki

NEDROGALNI ANALGETIKI so zdravila proti bolečinam, analgetiki, ki ne vplivajo bistveno na centralni živčni sistem, ne povzročajo odvisnosti od drog in anestezije. Z drugimi besedami, za razliko od narkotičnih analgetikov nimajo sedativnega in hipnotičnega učinka; evforije, odvisnosti in odvisnosti od drog med njihovo uporabo ne pride.

Trenutno je bila sintetizirana velika skupina zdravil, med katerimi so tako imenovani:

1) stari ali klasični ne-narkotični analgetiki

2) nova, sodobnejša in bolj protivnetna zdravila - tako imenovana nesteroidna protivnetna zdravila - nesteroidna protivnetna zdravila.

Po svoji kemijski strukturi so stari ali klasični nenamerni analgetiki razdeljeni v 3 glavne skupine:

1) derivati ​​salicilne kisline (orto-hidroksibenzojska kislina) - salicilati:

a) Acetilsalicilna kislina - (aspirin, Acidum acetylsalicylicum);

b) natrijev salicilat (Natrii salicylas).

Druga zdravila v tej skupini: salicilamid, metil salicilat, pa tudi diflunisal, benortan, tosiben.

2) derivati ​​pirazolona:

a) amidopirin (Amidopirin, v tabeli. 0,25) - ukinen kot monopreparat, ki se uporablja v kombiniranih izdelkih;

b) analginum (Analginum, v tabeli po 0,5; amp. 1; 2 ml - 25% in 50% raztopina);

c) butadion (Butadionum, v tabeli. po 0,15);

3) derivati ​​anilina:

a) fenacetin (fenacetin - kombinirane tablete);

b) paracetamol (paracetamolum, v tabeli. po 0,2).

Nenorkotični analgetiki imajo 3 glavne farmakološke učinke.

1) Analgetični ali analgetični učinki. Analgetična aktivnost ne-narkotičnih analgetikov se kaže v nekaterih vrstah bolečinskih občutkov: predvsem v nevralgičnih, mišičnih, sklepnih bolečinah, pa tudi v glavobolu in zobobolu.

S hudo bolečino, povezano s poškodbami, operacijami votline, malignimi tumorji, so praktično neučinkovite.

2) Antipiretično ali antipiretično delovanje, ki se kaže v vročinskih pogojih.

3) protivnetno delovanje, različno izraženo v različnih spojinah te skupine.

Začnimo s salicilati. Glavno zdravilo v tej skupini je acetilsalicilna kislina ali ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum v tabeli, po 0,1 za otroke; 0,25; 0,5) (AA).

Salicilati so znani že dolgo, stari so že več kot 130 let, bili so prva zdravila, ki imajo specifičen protivnetni učinek v kombinaciji z analgetičnim in antipiretičnim učinkom. Popolna sinteza acetilsalicilne kisline je bila izvedena leta 1869. Od takrat so salicilati postali zelo razširjeni v medicinski praksi..

Salicilati, vključno z AA (aspirin), imajo tri glavne farmakološke učinke.

1) Lajšanje bolečin ali analgetični učinek. Ta učinek je nekoliko manj izrazit, zlasti pri visceralni bolečini, kot pri morfiju. AA kislina je učinkovita pri naslednjih bolečinah: glavobol; zobobol; bolečina, ki izvira iz mišičnega in živčnega tkiva (mialgija, nevralgija), bolečina v sklepih (artralgija), pa tudi bolečina, ki izvira iz majhne medenice.

Analgetični učinek narkotičnih analgetikov, zlasti salicilatov, je še posebej izrazit pri vnetjih.

2) Drugi učinek AA je antipiretik (antipiretik). Ta učinek je zmanjšanje vročinske, vendar ne normalne telesne temperature. Običajno so salicilati prikazani kot antipiretična zdravila, ki se začnejo pri temperaturi 38,5-39 stopinj, to je pri temperaturi, ki krši splošno bolnikovo stanje. Ta določba velja zlasti za otroke..

Pri nižji telesni temperaturi salicilati niso priporočljivi kot antipiretiki, saj je zvišana telesna temperatura ena od manifestacij zaščitne reakcije telesa na okužbo.

3) Tretji učinek salicilatov in s tem AA je protivnetni. Protivnetni učinek se kaže v prisotnosti vnetja v vezivnem tkivu, to je pri različnih razširjenih sistemskih boleznih tkiva ali kolagenozah (revmatizem, revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis, artralgija, sistemski eritematozni lupus).

Protivnetni učinek AA se začne po doseganju konstantne ravni salicilatov v tkivih, kar se zgodi po 1-2 dneh. Pri bolniku se intenzivnost bolečinske reakcije zmanjša, eksudativni pojavi se zmanjšajo, kar se klinično kaže z zmanjšanjem otekline, edema. Običajno učinek traja v obdobju uporabe zdravila. Zmanjšanje pojavov vnetja, povezanih z omejevanjem (zaviranjem) eksudativne in proliferativne faze vnetja s salicilati, je vzročni element analgetičnega učinka, tj. Protivnetni učinek salicilatov poveča tudi njihov analgetični učinek.

Treba je povedati, da so vsi trije našteti farmakološki učinki pri salicilatih približno enaki..

Poleg naštetih učinkov imajo salicilati tudi antiagregacijski učinek na trombocite, pri daljši uporabi pa salicilati tudi desenzibilizirajoč učinek..

MEHANIZEM UKREPANJA SALICILATOV

Delovanje salicilatov je povezano z zaviranjem (zaviranjem) sinteze prostaglandinov različnih razredov. Te zelo aktivne spojine so leta 1930 odkrili švedski znanstveniki. Prostaglandini so običajno prisotni v tkivih v sledovih, vendar se tudi z nepomembnimi učinki (strupene snovi, nekateri hormoni) njihova koncentracija močno poveča. V bistvu so prostaglandini ciklične maščobne kisline z 20 atomi ogljika v verigi. Nastajajo iz prostih maščobnih kislin, predvsem arahidonske kisline, ki v telo vstopijo s hrano. Prav tako nastanejo iz linolne in linolenske kisline po preoblikovanju v arahidonsko kislino. Te nenasičene kisline najdemo v fosfolipidih. Iz fosfolipidov se sprostijo pod delovanjem fosfolipaze 2 ali fosfolipaze A, nato pa postanejo substrat za biosintezo prostaglandinov. Kalcijevi ioni sodelujejo pri aktivaciji sinteze prostaglandinov.

Prostaglandini so celični, lokalni hormoni.

Prvi korak v biosintezi prostaglandinov (PG) je oksidacija arahidonske kisline, ki jo izvede PG-ciklogenaza-peroksidazni kompleks, vezan na mikrosomske membrane. Nastane krožna struktura PGG-2, ki se pod delovanjem peroksidaze pretvori v PGH-2. Iz pridobljenih produktov - cikličnih endoperoksidov - pod vplivom PG-izomeraze nastanejo "klasični" prostaglandini - PGD-2 in PGE-2 (dve v indeksu pomenita prisotnost dveh dvojnih vezi v verigi; črki pomenita vrsto in položaj stranskih radikalov ciklopentanskega obroča).

PGF-2 nastane pod vplivom PG reduktaze.

Najdeni encimi, ki katalizirajo sintezo drugih PG; s posebnimi biološkimi lastnostmi: PG-I-izomeraza, - oksociklaza, ki katalizira tvorbo prostaciklina (PG I-2) in PG-tromboksan-A-izomeraza, katalizira sintezo tromboksana A-2 (TxA-2).

Zmanjšanje, zatiranje sinteze prostaglandinov pod delovanjem salicilatov je povezano predvsem z zaviranjem encimov sinteze PG, in sicer z zaviranjem ciklooksigenaz (COX). Slednje vodi do zmanjšanja sinteze vnetnih prostaglandinov (zlasti PGE-2) iz arahidonske kisline, ki okrepijo aktivnost vnetnih mediatorjev - histamina, serotonina, bradikinina. Znano je, da prostaglandini povzročajo hiperalgezijo, torej povečujejo občutljivost bolečinskih receptorjev na kemične in mehanske dražljaje.

Tako salicilati z zaviranjem sinteze prostaglandinov (PGE-2, PGF-2, PGI-2) preprečujejo razvoj hiperalgezije. V tem primeru se prag občutljivosti na boleče dražljaje poveča. Analgetični učinek je najbolj izrazit pri vnetju. V teh pogojih se v žarišču vnetja pojavi sproščanje in interakcija prostaglandinov in drugih "vnetnih mediatorjev". Prostaglandini povzročajo ekspanzijo arteriol v žarišču vnetja in hiperemije, PGF-2 in TxA-2 - zožitev venul - staza, oba prostaglandina povečata prepustnost žilne stene, spodbujata izločanje tekočine in belih krvnih elementov, povečujeta učinek na žilno steno in druge vnetne mediatorje. TxA-2 spodbuja nastajanje trombocitov trombocitov, endoperoksidi sprožijo reakcije prostih radikalov, ki poškodujejo tkiva. Tako Pg spodbuja uresničitev vseh faz vnetja: spremembe, izločanje, širjenje..

Zatiranje sodelovanja vnetnih mediatorjev z narkotičnimi analgetiki, zlasti salicilati, pri razvoju patološkega procesa vodi do izkoriščanja arahidonske kisline po lipoksigenazni poti in do večje tvorbe levkotrienov (LTD-4, LTS-4), vključno s počasi reagirajočo snovjo anafilaksije, ki povzroča vazokonstrikcijo in omejevanje izločanja. Zaviranje sinteze prostaglandinov s salicilati pojasnjuje njihovo sposobnost zatiranja bolečine, zmanjšanja vnetnega odziva in vročinske telesne temperature. Antipiretični učinek salicilatov je zmanjšanje vročinske, vendar ne normalne telesne temperature. Vročina je ena od manifestacij obrambne reakcije telesa na okužbo. Vročina je posledica povečanja koncentracije PgE-2 v možganski tekočini, kar se kaže s povečanjem proizvodnje toplote in zmanjšanjem prenosa toplote. Salicilati, ki zavirajo tvorbo PGE-2, obnavljajo normalno aktivnost nevronov v termoregulacijskem centru. Posledično se prenos toplote poveča s sevanjem toplote s površine kože in izhlapevanjem obilne količine znoja. V tem primeru se proizvodnja toplote praktično ne spremeni. Hipotermični učinek salicilatov je precej razločen le, če se uporabljajo v ozadju vročine. Z normotermijo praktično ne spremenijo telesne temperature.

INDIKACIJE ZA UPORABO salicilatov in acetilsalicilne kisline (Aspirin)

1) AA se uporablja kot analgetik za nevralgijo, mialgijo, artralgijo (bolečine v sklepih). Običajno se acetilsalicilna kislina uporablja za simptomatsko zdravljenje bolečih in kroničnih bolečin. Zdravilo je učinkovito pri številnih vrstah bolečin (pri plitvi, zmerni intenzivnosti pooperativne in poporodne bolečine, pa tudi pri bolečinah, ki so posledica poškodb mehkih tkiv, s tromboflebitisom površinskih ven, glavobolom, dismenorejo, algomenorejo).

2) Kot antipiretik za zvišano telesno temperaturo, na primer revmatična etiologija z vročino nalezljive in vnetne geneze. Imenovanje salicilatov za znižanje telesne temperature je priporočljivo le pri zelo visokih temperaturah, ki negativno vplivajo na bolnikovo stanje (39 stopinj ali več); tiste. z vročinsko vročino.

3) Kot protivnetno sredstvo za zdravljenje bolnikov z vnetnimi procesi, zlasti z artritisom in miozitisom, se v glavnem uporablja acetilsalicilna kislina. Zmanjša vnetni odziv, vendar ga ne prekine.

4) Kot antirevmatik pri boleznih kolagena (revmatizem, revmatoidni artritis, SLE itd.), Tj. s sistemskimi difuznimi boleznimi vezivnega tkiva. V tem primeru se uporabljajo vsi učinki, vključno z desenzibilizirajočim učinkom..

Kadar se salicilati uporabljajo v velikih odmerkih, dramatično zmanjšajo znake vnetja v 24-48 urah. Zmanjša bolečino, oteklino, okorelost, povišano lokalno temperaturo, pordelost sklepa.

5) Kot antiagregacijsko sredstvo za preprečevanje nastanka ploščastih fibrinskih trombov. V ta namen se aspirin uporablja v majhnih odmerkih, približno 150-300 mg / dan. Dnevni vnos takih odmerkov zdravila se je dobro izkazal za preprečevanje in zdravljenje koagulacije znotrajžilne krvi, za preprečevanje miokardnega infarkta.

6) Majhni odmerki ASA (600–900 mg) - če se uporabljajo profilaktično, preprečujejo simptome intolerance na hrano. Poleg tega je AA učinkovit pri diareji, pa tudi pri sevalni bolezni..

1) Najpogostejši zaplet pri uporabi ASK je draženje želodčne sluznice (posledica zatiranja sinteze citoprotektivnih prostaglandinov, zlasti PGI-2 prostaciklina), razvoj erozij, včasih s krvavitvami. Dvojna narava tega zapleta: AA - kislina, kar pomeni, da sama draži sluznico; zaviranje sinteze prostaglandinov v sluznici, - prostaciklin, drugi dejavnik, ki prispeva.

Pri bolniku salicilati povzročajo dispepsijo, slabost, bruhanje, pri dolgotrajni uporabi pa imajo lahko ulcerogeni učinek.

2) Pogost zaplet pri jemanju salicilatov so krvavitve (krvavitve in krvavitve), ki so posledica zaviranja agregacije trombocitov s salicilati in antagonizma glede na vitamin K, ki je potreben za aktivacijo faktorjev koagulacije protrombina, prokonvertina, IX in X, pa tudi za ohranjanje normalne strukture žil. stene. Zato se pri uporabi salicilatov ne moti le strjevanje krvi, ampak se povečuje tudi krhkost krvnih žil. Da bi preprečili ali odpravili ta zaplet, se uporabljajo pripravki vitamina K. Najpogosteje vikasol, vendar je bolje predpisati fitomenadion, analog vitamina K, ki se absorbira hitreje, učinkoviteje in manj strupeno..

3) V velikih odmerkih AA povzroča možganske simptome, ki se kažejo v tinitusu, zvonjenju v ušesih, izgubi sluha, tesnobi in v hujših primerih - halucinacijah, izgubi zavesti, konvulzijah, odpovedi dihanja.

4) Pri osebah, ki trpijo zaradi bronhialne astme ali obstruktivnega bronhitisa, lahko salicilati povečajo napade bronhospazma (kar je posledica zatiranja sinteze antispazmodičnih prostaglandinov in prevladujočega tvorjenja levkotrienov, vključno s počasi reagirajočo snovjo anafilaksije iz njihove skupne predhodnice, arahidonske kisline).

5) Nekateri bolniki imajo lahko hipoglikemična stanja - posledica zatiranja sinteze PGE-2 in odprave njegovega zaviralnega učinka na sproščanje insulina iz beta celic otočnega tkiva trebušne slinavke.

6) Pri uporabi AA na koncu nosečnosti se porod lahko odloži za 3-10 dni. Novorojenčki, katerih matere so na koncu nosečnosti jemale salicilate (AA) zaradi indikacij, lahko razvijejo hudo pljučno žilno bolezen. Poleg tega lahko salicilati (AA), ki jih jemljemo med nosečnostjo, motijo ​​potek normalne organogeneze, zlasti pa povzročijo, da se botalni kanal ne zapre (zaradi zaviranja sinteze prostaglandinov, potrebne za normalno organogenezo).

7) Redko (1: 500), vendar obstajajo alergijske reakcije na salicilate. Nestrpnost se lahko kaže kot kožni izpuščaji, urtikarija, srbenje, angioedem, trombocitopenična purpura.

Salicilna kislina je sestavina številnih snovi, vključno s sadjem (jabolka, grozdje, pomaranče, breskve, slive), in jo najdemo v nekaterih milih, dišavah in pijačah (zlasti brezovem soku).

Od salicilatov se poleg AA uporablja natrijev salicilat - to zdravilo daje analgetični učinek, kar je le 60% učinka aspirina; njegovi analgetični in protivnetni učinki so še šibkejši, zato se uporablja razmeroma redko. Uporabljajo se predvsem za sistemske difuzne bolezni tkiva, za bolezni kolagena (RA, revma). Podobno zdravilo - metil salicilat.

Datum dodajanja: 04.01.2014; Ogledi: 8208; kršitev avtorskih pravic?

Vaše mnenje nam je pomembno! Je bilo objavljeno gradivo koristno? Da | Ne

Alergija na salicilate - zakaj se razvije in kako se zaščititi

Salicilati so skupina naravnih kemičnih spojin. Salicilati so našli uporabo pri zdravljenju in se uporabljajo tudi kot aromatične snovi. Alergija na salicilate, zlasti estre salicilne kisline, lahko povzroči napade astme, napade astme in alergijske kožne reakcije.

Kaj so salicilati

Kot pojasnjujejo strokovnjaki, so salicilati najprej estri salicilne kisline, ki spadajo med beta-hidroksilne kisline. Je brezbarvna, kristalinična snov naravnega izvora. Salicilati so dobro topni v alkoholih, čisto salicilno kislino pa lahko najdemo na primer v salicilnem alkoholu.

Zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju, so pripravljena na osnovi raztopine salicilne kisline (približno 10-20% koncentracija). Izkazujejo bakteriostatske, protiaknične, protiglivične, komedolitične in protivnetne učinke..

Uporaba kozmetike, ki vsebuje salicilno kislino, vam omogoča učinkovito piling povrhnjice, ki pomaga v boju proti aknam in čiščenju mastne kože..

Salicilno kislino so najprej dobili iz vrbovega lubja. Salicilna kislina velja za rastlinski hormon (fitohormon), ki zagotavlja normalen razvoj rastlin, saj vpliva na proces fotosinteze.

Glavna uporaba tega predstavnika salicilatov je proizvodnja acetilsalicilne kisline, popularno imenovane aspirin, in p-aminosalicilne kisline.

Salicilati in acetilsalicilna kislina (aspirin)

Acetilsalicilna kislina je eno najpogostejših nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki se uporabljajo za lajšanje bolečin, vnetij in vročine. Izvira iz salicilne kisline.

Po jemanju acetilsalicilne kisline, imenovane aspirin, se zavirajo ciklooksigenaze 1 in 2, ki so encimi, ki sodelujejo pri proizvodnji prostanoidov, to je mediatorji vnetnega odziva. V večini držav je to skupaj s paracetamolom eno najpogosteje uporabljenih posebnih zdravil za lajšanje bolečin in protivnetnih zdravil.

Poleg tega ima aspirin (acetilsalicilna kislina) protitrombocitne in antikoagulantne učinke..

Z zaviranjem ciklooksigenaze 1 v trombocitih aspirin zavira agregacijo trombocitov in preprečuje nastanek krvnih strdkov, kar se uporablja za preprečevanje kapi in srčnega napada.

Acetilsalicilna kislina se uporablja tudi pri zdravljenju luskavice (spodbuja absorpcijo kortikosteroidov) in povzroča rahljanje rožene plasti. Tako kot pri salicilatih ima lahko tudi acetilsalicilna kislina številne neželene učinke.

Alergija na salicilat je sinonim za alergijo na aspirin.

Alergija na salicilate

Salicilati, ne glede na vir izvora (hrana, kozmetika, zdravila), lahko povzročijo številne neželene učinke, zlasti pri ljudeh, ki so alergični na salicilno kislino.

Eden od neželenih učinkov salicilatov pri alergikih so tipične kožne reakcije, napadi bronhialne astme, težko dihanje, izcedek iz nosu, kašelj. Ljudje, ki so alergični na salicilate po jemanju izdelkov, ki vsebujejo salicilno kislino in aspirin, se zelo pogosto pritožujejo nad koprivnico in Quinckejevim edemom. Drugi simptomi alergije na salicilat lahko vključujejo alergijski rinitis in celo anafilaktične reakcije..

Za diagnozo alergije na salicilate so potrebni anamneza in raziskave. Osebe s sumom na alergijo na salicilat izvajajo provokativne teste, da preverijo prisotnost alergijske reakcije na salicilate in njihove derivate.

Ljudje, ki so alergični na salicilate, naj se izogibajo izdelkom na osnovi salicilne kisline. Na žalost desenzibilizacija nima majhnih učinkov, zato alergija na salicilate zahteva ne le izogibanje nesteroidnim protivnetnim zdravilom, temveč tudi hrano, bogato s salicilno kislino.

Salicilati v hrani

Salicilate lahko najdemo v številnih živilih, na katere morajo biti pozorni ljudje, ki so alergični na te spojine..

Med zelenjavo, bogato s salicilati, je treba omeniti: kumare, redkev, bučke, radič, čili. Poleg tega so salicilati v zelo visokih koncentracijah v suhih marelicah, rdečem ribezu, malinah, rozinah, slivah, gorčici, vinskem kisu, origanu, pehtranu, kurkumi, timijanu, kajenskem popru, janežu, zeleni, cimetu, kariju, ingverju, sladkem korencu, meta, salvija, kardamonija, pa tudi zelenjavni in sadni sokovi.

Salicilati so kaj in kje je vsebovan

Salicilati so ljudje znani že dolgo. Njihov študij se je začel pred več kot 100 leti. Te snovi imajo lahko analgetične učinke in so pogosto vključene v različna zdravila. So glavna sestavina aspirina. Poleg tega jih najdemo v številnih kozmetičnih izdelkih..

In sprva so salicilati prisotni v številnih rastlinskih proizvodih in pogosto povzročajo alergije..
Podrobneje o tem, kaj so salicilati in o hrani, v kateri so, bodo opisani spodaj..

Kaj je?

Po mnenju strokovnjakov so salicilati estri in spadajo med beta-hidroksilne kisline.

Nimajo barve. V normalnih pogojih so trdne snovi. Njihovo tališče je 160 stopinj.

Ena izmed njihovih najpomembnejših lastnosti je njihova sposobnost hitrega raztapljanja v alkoholih. Poleg tega je njihova topnost v vodi zelo slaba. V normalnih pogojih se v enem litru vode ne raztopi več kot 2 g. Aktivno se uporabljajo v medicini in pogosto lahko delujejo kot aromatične snovi..

Izlet v zgodovino

Že od antičnih časov so ljudje uporabljali lubje vrbe kot antipiretično sredstvo. Iz nje so pripravili posebne odvarke, namenjene zniževanju telesne temperature..

Leta 1827 je italijanski znanstvenik Raphael Piria lahko dobil salicin glikozid iz vrbovega lubja. Po 10 letih je bila iz njega izolirana salicilna kislina. In leta 1860 je bil že v celoti sintetiziran.

In približno 10 let kasneje so dobili acetilsalicilno kislino. Prav ona je danes bolj znana kot aspirin..

Glavne sestavine aspirina so salicilati. Že samo ime salicilne kisline v prevodu iz latinščine spominja na to, iz česa je bila pridobljena. "Vrba" v latinščini - "Salix"

Glavni učinki

Vsi dobro vedo, kaj je aspirin. To snov vsi poznajo iz prve roke. Pomaga lahko pri zmanjševanju glavobola ali zniževanju vročine. Salicilati, ki jih vsebuje, imajo tri glavne učinke.

1. Anestetik

Te snovi pomagajo lajšati različne vrste bolečin: zobobol, glavobol, bolečine v sklepih, bolečine v mišicah, živčne bolečine. Analgetični učinek je še posebej izrazit pri vnetjih..

2. Antipiretik

Salicilati zmanjšujejo vročinske temperature. Običajno jih začnejo uporabljati, ko se telesna temperatura dvigne nad 38,5 stopinj. To še posebej velja za mlade bolnike.

3. protivnetno

In ta učinek se kaže v vnetju v vezivnem tkivu. Začne se takoj, ko v tkivih dosežemo konstantno raven salicilatov. In na to boste morali počakati vsaj 24 ur od trenutka jemanja zdravila.

Stranski učinki

Ne glede na to, iz katere rastline so salicilati pridobljeni, lahko pri bolniku povzročijo številne neželene učinke. To še posebej velja za tiste, ki so alergični na salicilno kislino. Po jemanju zdravil, ki vsebujejo salicilate, imajo ljudje pogosto kašelj, rinitis, težko dihanje. Poleg tega se lahko pojavijo kožne reakcije.

Za diagnozo alergij sta potrebna anamneza in raziskave. Za tiste bolnike, ki so bili osumljeni, se opravijo posebni testi, da se preveri, ali obstaja alergija ali ne. Ljudje, ki so alergični na te snovi, naj se izogibajo uporabi zdravil na osnovi salicilne kisline.

Odpovedati se morate tudi tistim živilom, ki vsebujejo to snov..

Pomembno! V nobenem primeru ne smete prezreti alergij. Navsezadnje lahko njeni resni napadi močno zmanjšajo pritisk..

Kje so vsebovani?

Da bi preprečili stanje, do katerega lahko privede alergijska reakcija, se izogibajte hrani, ki vsebuje salicilate. Posebno pozornost je treba nameniti sestavi otroške prehrane..
Najboljši način, da se izognete alergijski reakciji na salicilate, je prebrati seznam živil, ki vsebujejo alergen. To bo zagotovo pomagalo preprečiti morebitne napake..

Sadje

Večino salicilatov najdemo v sadju. Kdor je alergičen na te snovi, naj si zapomni, da jih je veliko v jabolkih in mandarinah. Koncentracija alergenov v njih je razmeroma visoka, zato je treba te plodove najprej zavreči..

Manjša količina salicilatov je prisotna v slivah, mangu in pasijonki. No, najmanjši odmerki teh snovi vsebujejo banane in hruške..

Ne mislite, da se je pri suhem sadju količina salicilatov zmanjšala. Nasprotno, suho sadje jih vsebuje še več glede na težo. Med postopkom sušenja skoraj vsa tekočina iz sadja izhlapi. Posledično njihova masa postane manjša.

Jagode

Veliko salicilatov najdemo v borovnicah, robidnicah, češnjah in grozdju (zlasti rdečem). Ljudje, ki so alergični na te snovi, se morajo tudi odreči vsem tem jagodam..
Ne smemo pozabiti, da količina salicilatov v posušenih jagodah ni manjša kot v svežih.

Zelenjava

Zelenjava vsebuje različne količine salicilatov. Najbogatejša z njimi je paprika, paradižnik, kumare, špinača, redkev, brokoli. Nekoliko manj jih je v čebuli, cvetači, špargljih, solati. No, minimalna količina salicilatov najdemo v fižolu, zeleni, grahu, belem zelju.

Zelišča

Treba se je spomniti zelišč, ki se uporabljajo kot začimbe. Veliko jih vsebuje tudi salicilate. Na primer, bogati so s cimetom, origanom, koprom, kurkumo itd..

Oreški in semena

Veliko vrst oreškov in semen različnih rastlin je tudi vir salicilatov. Ko že govorimo o oreščkih, bogatih s salicilati, so prvi omenjeni arašidi, mandlji, pistacije.

Te snovi so v manjših količinah prisotne v brazilskih oreščkih in lešniki. No, njihova najmanjša koncentracija je v indijskih oreščkih..
Tisti, ki so alergični na salicilate, naj omejijo vnos sončničnih semen, saj so v njih tudi te snovi. V majhnih količinah jih najdemo tudi v sezamu..

Drugi izdelki

Salicilati so lahko prisotni ne le v rastlinski hrani, ampak tudi v nekaterih drugih izdelkih. Na primer, velika količina jih vsebuje med. Poleg tega so jih našli v nekaterih vrstah sira..

Kozmetika in parfumerija

Salicilate lahko najdemo v šamponih, negah obraza, losjonih, šminkah in različnih kremah. Posledično lahko ti izdelki povzročajo alergijske reakcije.

Pri izbiri izdelkov za ustno higieno morate biti pozorni, ali vsebujejo meto. Navsezadnje je ta rastlina eden od virov salicilatov.

Tistim, ki niso nagnjeni k alergijam, svetujemo, da v svojo prehrano vključijo živila, ki vsebujejo salicilate. Še posebej bodo koristni za starejše. Njihova redna uporaba preprečuje srčne in možganske kapi.

Tudi z njihovo pomočjo se lahko hitro znebite prehladov. Pomembno je vedeti, da lahko pretirana uporaba salicilatov škoduje telesu. Posebno previdni moramo biti pri uporabi zdravil, ki vsebujejo salicilate.

Nesteroidna protivnetna zdravila. Salicilati (stran 1 od 3)

Nesteroidna protivnetna zdravila.

UVOD
1. Posamezni predstavniki.

1.1. Salicilna kislina.

1.1.1. Proizvodnja salicilne kisline.

1.1.2. Glavne faze proizvodnje salicilne kisline.

1.1.3. Derivati ​​salicilne kisline

1.2. Galska ali 3,4,5-trioksibenzojska kislina

1.3. Druge vrste nesteroidnih protivnetnih zdravil

1.4. Protivnetna zdravila pirazolona

1.4.1. Derivati ​​antranilne kisline

1.4.2. Mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil

Seznam uporabljenih virov:

Prva zdravila s specifičnim protivnetnim učinkom so bili salicilati. Ta učinek se pri njih kombinira z analgetičnim in antipiretičnim učinkom, vendar je v primerjavi z analgetiki-antipiretiki njihov protivnetni učinek prevladujoč pri njih..

Leta 1827 je bil iz lubja vrbe (Salixalba) izoliran glikozid salicin, katerega antipiretični učinek je bil znan že dolgo. Leta 1838 so iz salicina dobili salicilno kislino, leta 1860 pa celotno sintezo te kisline in njene natrijeve soli. Leta 1869 je bila sintetizirana acetilsalicilna kislina (aspirin).

Protivnetno delovanje natrijevega salicilata in njegova terapevtska učinkovitost pri revmi (revmatoidna mrzlica) so prvič odkrili leta 1875, leta 1899 pa se je acetilsalicilna kislina razširila kot zdravilo, ki ohranja zdravilne lastnosti natrijevega salicilata, vendar je manj strupeno. Leta 1879 je bilo tudi dokazano, da salicilati povečajo izločanje sečne kisline z urinom in so jih uporabljali pri zdravljenju protina..

Tovrstna zdravila so bila v zadnjem času deležna ponovne pozornosti, ko so kemiki začeli iskati spojine, ki so po terapevtski aktivnosti primerljive z zdravili iz skupine kortizonov, vendar ne povzročajo stranskih učinkov, značilnih za kortikosteroide..

Prvi Od sintetiziranih nesteroidnih spojin, ki so pokazale protivnetne lastnosti, so jih poimenovali analgetiki-antipiretiki (tj. Analgetiki in antipiretiki), vendar je bilo zaradi nadaljnjih testov mogoče razviti metodo, ki omogoča razlikovanje aktivnosti od drugih učinkov. Nesteroidna protivnetna zdravila se uporabljajo pri revmatoidnem artritisu, sklepnem revmatizmu, osteoartritisu, ki sodijo med bolezni, ki omejujejo telesno aktivnost sodobnega človeka, drugič po boleznih srca in ožilja..

Salicilati so najprimernejši za lajšanje simptomov revmatoidnega artritisa, aspirin pa se pogosto uporablja v kombinaciji z antibiotikom za zdravljenje sklepne revme. Kljub učinkovitosti in dolgemu delovanju aspirina njegov vnos včasih spremljajo nekateri neželeni učinki (kot so: prebavne krvavitve in alergije), ki jih ni mogoče prezreti. Te pojave opazimo tudi pri jemanju "topnega" in "nevtraliziranega" aspirina ter prevlečenega aspirina.

1. Posamezni predstavniki.

1.1. Salicilna kislina.

Orto-hidroksi-benzojska kislina (Acidumsalicyliticum).

Ime "salicilna kislina" izhaja iz latinskega imena za vrbo - Salix. Vrbje lubje vsebuje salicin, katerega hidroliza daje fenolni alkohol saligenin

Oksidacija saligenina daje salicilno kislino:

Pripravek salicilne kisline iz fenola leta 1874 je razvil Kolbe, ki je preučeval njene antiseptične lastnosti.

Salicilna kislina se pridobiva v zelo velikih količinah in pri segrevanju pod pritiskom deluje na ogljikov dioksid na natrijev fenolat, nastala natrijeva sol se z žveplovo kislino pretvori v salicilno kislino.

Lastnosti: salicilna kislina - beli fino iglični kristali ali lahki kristalni prah, sladkasto-kislega okusa brez vonja. Salicilna kislina se topi pri temperaturi 158-161 ° C in sublimira s previdnim segrevanjem brez razgradnje. Beli drobni igličasti kristali ali lahki kristalinični prah brez vonja. Rahlo topen (1: 500) v hladni vodi, topen (1: 5) - v vroči vodi, lahko topen v alkoholu (1: 3), eter, težko v kloroformu. Raztopine so kisle.

Preskusi pristnosti.

1. 0,1-odstotni raztopini zdravila dodamo eno kapljico železovega klorida, nastane modro-vijolična barva, ki izgine z dodatkom nekaj kapljic razredčene klorovodikove kisline in ne izgine, ko dodamo nekaj kapljic ocetne kisline.

2. Pri segrevanju 0,1 g zdravila z 0,3 g natrijevega citrata se čuti vonj fenola (dekarboksilacija).

3. Ko 1 g pripravka segrejemo z 2 ml koncentrirane žveplove kisline, se sprosti plin (CO2), ki pri prehodu skozi apneno vodo tvori motnost.

Zunaj se uporablja kot antiseptično, moteče, dražilno in keratolitično sredstvo v prahu (2-5%) in 1-10% mazil, paste in alkoholnih raztopin (1% in 2%)..

Delovanje salicilne kisline je posledica njenih kislinskih in fenolnih radikalov. V svoji čisti obliki se uporablja samo zunaj (raztopine, mazila, drgnjenje, brisanje prahu itd.) Kot dražilno pri sklepni revmi kot uničevanje keratiniziranega tkiva (v raztopini kolodija). Vodne in alkoholne raztopine delujejo antiseptično, vendar šibkeje kot vodne raztopine fenola. salicilna kislina zelo draži sluznico nosu, grla, oči itd. znotraj jemljemo njene derivate - soli in etre.

1.1.1. Proizvodnja salicilne kisline.

Pripravljeno in predhodno odstranjeno do koncentracije 60-70% raztopine natrijevega fenolata naložimo v avtoklav-karbonizator. Naprava je opremljena z močnim mešalnim lopaticom posebne zasnove, katere rezila se vrtijo med jeklenimi noži, pritrjenimi na stene aparata. Hitrost vrtenja mešalnika 0,1 vrt / min.

V karbonizatorju se izparevanje raztopine natrijevega fenolata nadaljuje pod atmosferskim tlakom, medtem ko se reakcijska masa segreje na 170-185 ° C. hlapi fenola in vode se odpeljejo v hladilnike, kjer se kondenzirajo in odtečejo v zbiralnike. Po izhlapevanju glavnine vode se vklopi vakuum in pri delujočem mešalniku se fenolat končno posuši.

Po končnem sušenju fenolata se avtoklav ohladi na 50 ° C, nato se v napravo dovede ogljikov dioksid. Karboksilacija se začne pri temperaturi 50-60 ° C, postopoma pa se temperatura poveča na 180-185 ° C (v 7-8 urah). Tlak v aparatu je približno 6 atm..

Po koncu karboksilacije reakcijsko zmes razredčimo z vodo in vlijemo v izolacijski aparat. Nevtralizacija alkalne raztopine natrijevega salicilata se izvede z žveplovo kislino. Ker se s tem proizvede velika količina toplote, se reakcijska masa ohladi z vodo z uporabo tuljav ali plašča. Nastalo suspenzijo salicilne kisline filtriramo v centrifugi. Po sušenju lahko salicilno kislino po potrebi očistimo s sublimacijo pri temperaturi 150-152 ° C.

Salicilna kislina je jedka za kovine. Aluminij in nerjaveče jeklo IX18H9T se dobro upirata. Večina opreme, ki deluje v okolju salicilne kisline, je narejena iz teh materialov..

1.1.2. Glavne faze proizvodnje salicilne kisline.

1. Stopnja TP1 Pridobivanje in izhlapevanje natrijevega fenolata ".

2. Oder TP3. Karboksilacija natrijevega fenolata.